環(huán)孢素A（cyclosporin A）屬于鈣神經(jīng)蛋白抑制劑，作為一種免疫抑制劑，是再生障礙性貧血治療過程中的常用藥，可以選擇性抑制免疫應答，通過破壞使T細胞活化的細胞因子白介素-2（IL-2）的表達，阻斷參與排斥反應的體液和細胞效應機制，防止排斥反應的發(fā)生。

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環(huán)孢素A主要是依靠膽汁排泄，有肝功能障礙，膽汁郁積癥或者是嚴重胃腸功能障礙的患者，會影響環(huán)孢素A的吸收和代謝，進而影響療效，要合理用藥。

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環(huán)孢素A的作用：

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環(huán)孢素A針對?T?淋巴細胞亞群起選擇性抑制作用，可以有效抑制輔助性?T?淋巴細胞、B?淋巴細胞的活性 。主要機制是抑制靜止期?Th?細胞的分化、增殖和?HLA－II抗原的表達，從而減少?Th?細胞釋放淋巴因子的合成與分泌，間接影響?B?細胞。環(huán)孢素?A?可與細胞內(nèi)免疫嗜素親環(huán)蛋白結合，從而抑制輔助性?T?細胞的活化，降低對白細胞介素－2?的反應性，進一步影響?B?淋巴細胞的分化，抑制由其介導的免疫反應的發(fā)生，對細胞和體液免疫均有較好的抑制作用，所以環(huán)孢素?A?可同時作用于細胞和體液免疫。環(huán)孢素?A?可通過?2?種機制抑制凋亡。 ????

（1）環(huán)孢素A?使眼表組織的淋巴細胞凋亡增加，抑制淚腺腺泡細胞和結膜杯狀細胞的凋亡，使活化的?T?淋巴細胞減少。

（2） 環(huán)孢素?A?可抑制一氧化氮等信號激活的通透性轉換孔(mito－chondria permeability transition，MPT)?的開放。其中?MPT?會破壞細胞內(nèi)線粒體內(nèi)外膜，引起膜通透性增高，使可溶性蛋白進入細胞質，活化核酸酶和活化半胱氨酸蛋白酶，從而引發(fā)凋亡。有研究發(fā)現(xiàn)，角膜損傷可導致?VEGF?表達上調(diào)，激活?VEGF/VEGF－Ｒ 信號傳導途徑，從而促進血管平滑肌細胞、內(nèi)皮細胞的生長和分化。術后應用類糖皮質激素聯(lián)合環(huán)孢素?A，可明顯降低機體炎癥反應因子的釋放，降低炎癥反應因子對角膜組織的進一步損傷。 ????

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作為藥物，環(huán)孢素A有何副作用？

1、腎毒性：個體差異大，臨床表現(xiàn)不典型，與其他原因引起的移植腎損害很難鑒別。且發(fā)生腎損害時，血藥濃度可能正常，甚至偏低。

2、接近半數(shù)的患者會出現(xiàn)肝臟毒性。發(fā)生率與用藥量密切相關。

3、其他并發(fā)癥的發(fā)生率高血壓41％到82％，高膽固醇血癥37％，高尿酸血癥35％到52％，高鉀血癥55％，震顫12％到39％，牙齦增生7％到43％，糖尿病2％到13％，多毛癥29％到44％。

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LC Laboratories /艾美捷?環(huán)孢素A參數(shù)如下：

cat#?LCL-C-6000

規(guī)格?1g/5g/10g/25g/100g

CAS號?59865-13-3

分子式?C62H111N11O12

分子量?1202.61

純度?＞99%

外觀?白色結晶固體；顆?；蚍勰?/p>

溶解性?溶于DMSO，濃度為100mg/mL；溶于乙醇，濃度為200mg/mL；J難溶于水；在普通水中的最大溶解度估計約為5-10?M；緩沖液、血清或其他添加劑可能會增加或減少水溶性。

運輸與保存方法?常溫運輸；-20℃保存

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以上，就是有關環(huán)孢素A的一些基本研究。艾美捷科技是LC Laboratories的中國代理商，為科研工作者提供優(yōu)質的環(huán)孢素A。