LQZ-7I 是一種靶向 survivin 的抑制劑。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制異種移植腫瘤生長并誘導腫瘤中生存素的損失。

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　　體外研究

　　與母體化合物lqz -7相比，LQZ-7I對C4-2細胞的IC50s分別為3.1?M和4.8?M，對PC-3細胞的IC50s明顯提高了LQZ-7I的細胞毒性。

　　LQZ-7I（10?M;0-6小時）處理可降低survivin的表達。然而，LQZ-7I不降低XIAP、CIAP1和CIAP2的表達。LQZ-7I可能對其預期目標survivin有選擇性。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

　　免疫印跡分析

　　細胞系：pc -3或C4-2細胞

　　濃度：10?M

　　潛伏期：0-6小時

　　結(jié)果：survivin表達降低。

　　體內(nèi)研究

　　LQZ-7I https://www.medchemexpress.cn/lqz-7i.html （100毫克/公斤；每隔一天灌胃共10種治療方法）能顯著抑制腫瘤生長，且對小鼠無明顯不良反應。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

　　動物模型：6周齡雄性NSG小鼠

　　劑量：100毫克/公斤；200 μ L載體（90%玉米油/10% DMSO）

　　服用方法：每隔一天灌胃，共十次

　　結(jié)果：能明顯抑制腫瘤生長，但對小鼠無明顯不良反應，研究結(jié)束時小鼠體重及主要臟器濕重變化不大。