一、脂質(zhì)體：將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型囊泡

二、脂質(zhì)體的形成

三、脂質(zhì)體的作用

1、調(diào)節(jié)膜的流動(dòng)性“流動(dòng)性緩沖劑”

2、降低膜的通透性

3、提高脂質(zhì)體穩(wěn)定性

四、脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)

1、靶向性（被動(dòng)、主動(dòng)、物理）和淋巴定向性

2、緩釋型&長(zhǎng)效性

3、細(xì)胞親和性&組織相容性

4、降低藥物毒性

5、提高藥物穩(wěn)定性

五、脂質(zhì)體的缺點(diǎn)

1、易被內(nèi)皮網(wǎng)狀系統(tǒng)清除

2、藥物易泄露

3、磷脂易氧化

4、放大生產(chǎn)不易

六、脂質(zhì)體的作用機(jī)制

1、脂質(zhì)體在體內(nèi)與細(xì)胞的作用過(guò)程：吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個(gè)階段

2、吸附：脂質(zhì)體與細(xì)胞作用的開始，受粒子大小和表面電荷等因素影響

3、脂交換：脂質(zhì)體的脂類與細(xì)胞膜上脂類發(fā)生交換

4、內(nèi)吞：脂質(zhì)體被作為外來(lái)異物吞噬，通過(guò)內(nèi)吞特異的將藥物濃集于起作用的細(xì)胞內(nèi)

5、融合：脂質(zhì)體的膜與細(xì)胞膜融合進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，然后經(jīng)溶酶體消化釋放藥物。

七、脂質(zhì)體的制備方法

1、薄膜法

2、擠出法

3、逆向蒸發(fā)法

4、溶劑注入法

5、主動(dòng)藥載法

八、納米粒的特點(diǎn)、

1、改善難溶性藥物的口服吸收

2、增強(qiáng)藥物的靶向性

3、增強(qiáng)藥物跨生物膜的能力

4、保護(hù)藥物在傳遞過(guò)程中的穩(wěn)定性

5、可實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)循壞性

九、聚合物膠束

是由合成的兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的一種熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。具有內(nèi)部疏水，外部親水的特征，粒徑一般<100nm

十、由水相、油相、乳化劑和助乳劑按適當(dāng)比例形成粒徑為10-100nm，具有一定熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性（熱壓滅菌或離心不分層）的透明膠體分散系統(tǒng)

十一、納米乳的形成條件

1、需要大量乳化劑：納米乳中乳化劑的用量一般為油量的20%-30%而普通乳中乳化劑多低于油量的10%

2、需要加入助乳化劑：助乳化劑可插入到乳化劑界面膜中，形成復(fù)合凝聚膜，提高膜的牢固性和柔韌性，調(diào)節(jié)乳化劑的HLB值，進(jìn)一步降低界面張力，形成更小的乳滴，有利于納米乳的穩(wěn)定。

十二、被動(dòng)靶向

1、被動(dòng)靶向：載藥微粒經(jīng)靜脈注射后，被單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)（RES）的巨噬細(xì)胞（尤其是肝的Kupffer細(xì)胞攝取，通過(guò)正常生理過(guò)程運(yùn)送至肝、脾等器官。

2、>7μm：被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)的方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

3、<7μm：被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取

4、（>100nm）肝巨噬細(xì)胞

5、（100-50nm）肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞

6、（<50nm）通過(guò)肝內(nèi)脾細(xì)胞緩慢積集與骨髓

十三、主動(dòng)靶向：是指表面經(jīng)修飾后的藥物微粒給藥系統(tǒng)，可將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效（不被單核吞噬系統(tǒng)識(shí)別）

十四、隱形化原理-長(zhǎng)循環(huán)

由于RES地?cái)z?。ㄅc結(jié)合），普通微粒載體靜脈注射后迅速消除，使藥物不能充分發(fā)揮療效。將聚乙二醇(PEG)以共價(jià)結(jié)合方式引入微粒表面，形成其與IgG、補(bǔ)體C3b等調(diào)理素地相互作用，可避免巨噬細(xì)胞地吞噬。

十五、EPR效應(yīng)

實(shí)體瘤的高速通透性和滯留效應(yīng)，是指相對(duì)于正常組織，某些尺寸的微粒更趨向于聚集在腫瘤組織的性質(zhì)。正常組織中的微血管內(nèi)皮間隙致密、結(jié)構(gòu)完整、大分子和微粒不易透過(guò)血管壁，而實(shí)體瘤組織中血管豐富、血管壁間隙較寬、結(jié)構(gòu)完整性差，淋巴回流缺失，造成大分子類物質(zhì)和微粒具有選擇性的高通性和滯留性，簡(jiǎn)稱EPR效應(yīng)。

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