一、緩釋制劑

系指口服藥物在規(guī)定釋放介質中，按要求緩慢的非恒速釋放，其與相應的普通制劑比較，每24小時用藥次數應從3-4次減少至1-2次的制劑。

二、控釋制劑

1、系指口服藥物在規(guī)定的釋放介質中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放，其與相應的普通制劑比較，每24小時用藥次數應從3-4次減少至1-2次的制劑

2、廣義：控釋制劑包括釋藥位置（結腸、靶向）和時間（滲透泵、脈沖、透皮）。

3、狹義：在預定時間內以恒速（零級）釋放藥物的制劑

三、緩控釋制劑的優(yōu)點

1、延長給藥間隔，減少服藥頻率，提高服藥順應性

2、血濃平穩(wěn)，避免峰谷現象，降低毒副作用

3、用藥總劑量減少，用最小劑量達到最大藥效

4、降低胃腸道刺激

四、緩控釋試劑的缺點

1、劑量調節(jié)的靈活性降低

2、基于健康人群的平均動力學參數設計的，當藥物在疾病狀態(tài)的體內動力學特征有所改變時，不能靈活調整給藥方案

3、處方成本較高，制造過程復雜，大生產易出質量問題（特別是膜控型）

五、緩釋和控釋的區(qū)別

六、1期臨床試驗的目的

研究人對新藥的耐受程度，了解新藥在人體內的藥代動力學過程，II期臨床提供安全有效的給藥方案。

七、II期臨床目的

確定藥物療效適應癥和副作用對該藥安全有效性作初步評價

八、III期臨床試驗目的

治療作用確證階段，II期的延續(xù)，擴大的臨床試驗，完成300病例臨床試驗

目的：在較大范圍內評價新藥的有效性和安全性

九、IV臨床試驗

IV期臨床試驗，即上市后臨床試驗，又稱上市后監(jiān)測

目的：進一步考察新藥的安全有效性，包括以下內容

1、擴大臨床試驗

2、特殊對象臨床試驗

3、補充臨床試驗

十、影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素

1、理化因素

（1）、劑量大小0.5-1.0g單劑量是最大劑量

（2）PKa、解離度和水溶性

（3）分配系數：適中

（4）胃腸道穩(wěn)定性（酸堿水解、酶促講解）

2、生物因素

（1）、生物半衰期：半衰期<1h或半衰期>12h的藥物

（2）吸收：緩釋制劑的釋藥速度≤吸收速度，十二指腸（VB2、硫酸亞鐵）→胃漂浮片

（3）代謝：吸收前有代謝作用的藥物

十一、緩控釋制劑釋藥的溶出原理

十二、親水凝膠骨架型緩釋制劑釋藥過程

十三、利用擴散原理達到緩釋、控釋的作用方法

1、包衣

2、微囊化

3、制成不溶性骨架片

4、增加粘度以減少擴散速度

5、制成植入劑

6、制成經皮吸收制劑

十四、Peppas方程

十五、緩釋、控釋制劑的生物利用度與生物等效性試驗應在單次給藥與多次給藥兩種條件下進行

十六、生物等效性

指一種藥物的不同制劑在相同的試驗條件下，給以相同的劑量，其吸收的速度和程度沒有明顯的差異。

十七、體內外相關性

系指體內吸收相的吸收曲線與體外釋放曲線之間對應的各個時間點回歸，得到直線回歸的相關系數符合要求，即可認為具有相關性

十八、體內外相關性的分類

1、A類相關：體外釋放與體內吸收兩條曲線上對應的各個時間點應分別相關，簡稱點對點相關

2、B類相關應用統計矩分析原理建立體外釋放的平均時間與體內平均滯留時間之間的相關

3、C類相關：將一個釋放時間點（t50%、t100%等）與一個藥代動力學參數（如AUC、Cmax或Tmax）之間單點相關，它只說明部分相關

十九、口服擇時釋藥系統

根據人體的生物節(jié)律變化特點，按照生理和治療的需要而定時定量釋藥的一種新型給藥系統。（也稱脈沖釋藥）

二十、口服定位釋藥系統

是指口服后能將藥物選擇性地輸送到胃腸道的某一部位，以速釋或緩釋、控釋釋放藥物的劑型。根據藥物在胃腸道的釋藥部位不同可分為胃 /小腸/結腸定位釋藥系統

二十一、口服定位釋藥系統的目的

1、改善藥物在胃腸道的吸收，避免其在胃腸生理環(huán)境下失活，如蛋白質、肽類藥物制成結腸定位釋藥系統

2、治療胃腸道的局部疾病，可提高療效、減少劑量，降低全身性副作用

3、改善緩釋、控釋制劑因受胃腸運動影響而造成的藥物吸收不完全、個體差異大等現象。

二十二、口服胃滯留給藥系統

對于易在胃中吸收的藥物或在酸性環(huán)境中溶解的藥物，在小腸上部吸收率高的藥物和治療胃、十二指腸潰瘍等疾病的藥物適宜制成此類制劑。

二十三、口服結腸定位釋藥系統

是指用適當方法使藥物口服后避免胃、十二指腸、空腸和回腸前端釋放藥物，運送到回盲腸部后釋放藥物而發(fā)揮局部和全身治療作用的一種給藥系統，是一種定位在結腸釋藥的制劑

二十四、結腸定位釋藥系統的優(yōu)點

1、提高結腸局部藥物濃度，提高藥效，有利于治療治療結腸部位病變，如潰瘍性結腸炎、結腸癌和便秘等

2、結腸給藥可避免首過效應

3、有利于多肽、蛋白質類大分子藥物的吸收，如激素類藥物、疫苗、生物技術類藥物等

4、固體制劑在結腸中的轉運時間很長，可達20”30h,因此0CDDs的研究對緩、控制劑，特別是日服一次的制劑的開發(fā)具有指導意義。

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