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【看書】《從家庭藥箱看醫(yī)藥化學》——解熱鎮(zhèn)痛消炎藥2對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

2020-08-01 02:19 作者:精分患者貝爺  | 我要投稿

對乙酰氨基酚(Paracetamol)這一章比較簡短。

它主要的作用是退燒止痛,和阿司匹林不一樣它在抗炎的效果上并沒有什么實際意義。記得景老師說過的撲熱息痛他就是只能撲熱,熄痛。

對乙酰氨基酚主的藥理作用幾乎同阿司匹林,但是對環(huán)氧化酶2的選擇性更高,所以沒有什么抗凝血的作用。對于炎癥的效果受了一些其他制約(我不是很清楚呀所以就不寫了= =)

化學結構是這個樣子的。

https://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%AF%B9%E4%B9%99%E9%85%B0%E6%B0%A8%E5%9F%BA%E9%85%9A

合成路徑書上也沒講,我們可能到了第四學期才會涉及所以先粘貼一張圖。下面歷史的部分應該還會有很糙的描述一下合成

https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_CN_CB1413658.htm

對乙酰氨基酚是有肝毒性的 兒童食用 2-8g可以致死,成年人15g也可致死。在德國因為有很多購買對乙酰氨基酚自殺的事件從而在2009年規(guī)定,購買10g以上的對乙酰氨基酚需要醫(yī)生的處方。它的肝毒性來自于他的一個代謝產(chǎn)物?Chinonimin,下圖紅色的(啊我真的不知道中文叫什么)。

https://www.youtube.com/watch?v=Xwdtlj-9t8k

在市場上銷售的Ratiopharm的撲熱息痛。除了主要成分對乙酰氨基酚意外也含有第一張介紹過的輔料。硬脂酸鎂,玉米淀粉,微粉二氧化硅,纖維素等。


https://www.shop-apotheke.com/arzneimittel/1126111/paracetamol-ratiopharm-500-mg.htm

插播自己在三初份的時候看到的一件小事:在新冠剛在德國開始的時候,德國曾經(jīng)有很短的一段時間不建議購買布洛芬,因為懷疑會對血管緊張素轉化酶ACE也同時是新冠病毒的受體的表達有影響,擔心會造成不良后果,當時說可能的話推薦購買對乙酰氨基酚。不過好像兩三天之后這條消息被從Pharmawiki撤回了。因為那個時候莫名的有學習熱情,去看了藥理學,感覺很有意思(現(xiàn)在咸魚的一匹了,之前記住的那點幾乎也忘得差不多了)

ACE-Hemmer?und?Sartane?k?nnen die Expression und die Aktivit?t von ACE2 erh?hen. In der wissenschaftlichen Literatur wird diskutiert, dass sie den Krankheitsverlauf von?Covid-19?deshalb m?glicherweise negativ beeinflussen. Der Eintritt des Virus in die Wirtszellen wird von ACE2 vermittelt (15.3.2020)同時在那之后很多和血管緊張素有關的藥物也被他們拿出來討論了一下。上文說他們認為血管緊張素轉化酶抑制劑和沙坦類藥物(一般是心臟病的藥物)有可能會增加血管緊張素轉化酶2的表達,也給新館病毒增加了可以連接的受體,擔心會有不良影響,但是沒有社么特別的證明,所以也沒有認為心臟病患者應該換其他類的藥物。之后我就沒有等到后話了wwww

好了扯遠了。最后回到一小段歷史。

1878年的時候有了通過用鋅在醋酸中還原對硝基苯酚合成對乙酰氨基酚的記載。 最早的合成是由化學家?哈蒙·諾思羅普·摩爾斯Harmon Northrop Morse合成的(以關于滲透壓的研究出名)。但那時只是合成了,并沒有發(fā)現(xiàn)醫(yī)療價值。

1887年對乙酰氨基酚才在醫(yī)療領域有應用。但是并不如現(xiàn)在這樣普遍。那時主要用于退燒止痛的藥物是化學結構與之相似的乙酰苯胺Acetalinid( 圖1)?和非那西丁Phenacetin(圖2)。在1893年,在服用了這兩類藥物的人的尿液中檢驗出了對乙酰氨基酚,之后人們發(fā)現(xiàn)這兩者都可以在體內通過代謝轉化成對乙酰氨基酚。

在二戰(zhàn)之后美國科學家最先發(fā)現(xiàn)乙酰苯胺和非那西丁的止痛退燒作用正來自其代謝產(chǎn)物對乙酰氨基酚。


https://en.wikipedia.org/wiki/Acetanilide
https://de.wikipedia.org/wiki/Phenacetin

對乙酰氨基酚以較少的不良反應和較好的效果最終被發(fā)揚光大。1977正式被WHO列入必備藥品單中。即使是在現(xiàn)在也是退燒止痛界的帶明星。

新冠剛開始三月份出頭那會,我在藥店實習的時候(說來丟人,兩天后就因為新冠被告知不能繼續(xù)做了),對乙酰氨基酚的供應暫時是限量的,但是個人沒覺得缺貨了,一直都有滿滿的擺在貨柜上。當然也一定成都因為我在商業(yè)區(qū)的藥店,他們的本地人客戶很少,更多是游客。

好啦關于對乙酰氨基酚就這些啦。

感覺自己可能是從小身體太好了嗎,對很多藥物都其實沒有什么印象也一點都不了解,有點印象的可能就板藍根沖劑什么葡萄糖酸辛口服液(曾被我買來當飲料)川貝枇杷露大山楂丸健胃消食片......


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