所有細胞滲透性肽C(Npys) rrrrrrr - nh?的d模擬物。

編號: 129180
中文名稱: H-Cys(NPys)-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-
CAS號: 1676104-79-2
單字母: H2N-C(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2
三字母: H2N-Cys(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2
氨基酸個數(shù): 10
分子式: C62H118N40O12S2
平均分子量: 1679.99
精確分子量: 1678.93
等電點(PI): -
pH=7.0時的凈電荷數(shù): 9.97
平均親水性: 3
疏水性值: -4.5
來源: 人工化學(xué)合成，僅限科學(xué)研究使用，不得用于人體。
儲存條件: 負80℃至負20℃
標簽: D型氨基酸肽 細胞穿膜肽CPPs 側(cè)鏈保護基肽

很多蛋白在細胞中非常容易被降解，或被標記，進而被選擇性地破壞。但含有部分D型氨基酸的多肽則顯示了很強的抵抗蛋白酶降解能力。

穿透細胞膜進入細胞內(nèi)是許多作用靶點在細胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件，然而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進入細胞內(nèi)，從而很大程度地限制了這些物質(zhì)在治療領(lǐng)域的應(yīng)用。因此，如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細胞膜是一個迫切需要解決的問題，目前介導(dǎo)生物大分子穿透細胞膜的方法主要包括細胞穿透肽（cell penetrating peptides，CPPs）、脂質(zhì)體、腺病毒、納米顆粒、影細胞等，而CPPs是一類以非受體依賴方式，非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過細胞膜進入細胞的多肽，它們的長度一般不超過30個氨基酸且富含堿性氨基酸，氨基酸序列通常帶正電荷。
1型人免疫缺陷病毒轉(zhuǎn)錄激活因子TAT（human immunodeficiency virus-1 transcription activator， HIV-1 TAT）是第一個被發(fā)現(xiàn)的細胞穿透肽，它憑借一種無毒的、高效的方式進入細胞。
細胞穿透肽（cell penetrating peptides，CPPs）的一個重要特點是可以攜帶多種不同大小和性質(zhì)的生物活性物質(zhì)進入細胞，包括小分子化合物、染料、多肽、多肽核酸（peptide nucleo acid, PNA）、蛋白質(zhì)、質(zhì)粒DNA、siRNA、200nm的脂質(zhì)體、噬菌體顆粒和超順磁性粒子等，這一性質(zhì)為其成為靶向藥物的良好載體提供了可能。
CPPs作為載體的優(yōu)勢在于低毒性和無細胞類型的限制，盡管CPPs可輸送不同類型的物質(zhì)進入細胞，但其實際應(yīng)用多集中于寡肽、蛋白質(zhì)、寡聚核苷（oligonucleotides，ONs)或類似物的細胞轉(zhuǎn)運。

跨膜機理
不同的細胞穿透肽（CPP）跨膜機制不同，一個細胞穿透肽（CPP）的具體機制有賴于幾個參數(shù)，如分子大小（攜帶物質(zhì)）、溫度、細胞類型和細胞內(nèi)外的穩(wěn)定性等。細胞穿透肽（CPP）進入細胞的具體機制目前還不清楚，比較流行的推測包括以下三種：
A: 倒置膠粒模型（inverted micelle model），CPPs通過細胞膜上磷脂分子的移動形成倒置膠粒結(jié)構(gòu)，而進入胞漿。
B: 直接穿透，即孔隙結(jié)構(gòu)模型 (pore formation model)，CPPs在細胞膜上組成跨膜的孔隙結(jié)構(gòu)而進入胞漿 。
C: 內(nèi)吞方式進行細胞攝取。
來源: Cell-penetrating peptides and their therapeutic applications, Victoria Sebbage, BioscienceHorizons, Volume 2, Number 1, March 2009.