PROTAC技術(shù)可以使用雙靶點(diǎn)構(gòu)建，雙靶點(diǎn)設(shè)計(jì)PROTAC的概念即通過(guò)選擇特定的E3,使PROTAC在降解靶蛋白一的同時(shí),因PROTAC對(duì)E3的競(jìng)爭(zhēng)導(dǎo)致該E3天然底物蛋白的降解受阻,即靶蛋白二的升高。采用該方法,構(gòu)建了不僅能夠靶向泛素化降解Smad3,還能同時(shí)上調(diào)HIF-α蛋白水平的雙靶點(diǎn)PROTAC,理論上具有多途徑抗纖維化和*保護(hù)作用。

PROTAC技術(shù)應(yīng)用：1）抗纖維化靶點(diǎn)藥,抑制劑或拮抗劑均缺乏靶向性,副作用較大。所以利用泛素蛋白酶體通路具有特異性降解蛋白底物的功能特點(diǎn),構(gòu)建出靶向泛素化蛋白降解嵌合型分子(PROTAC),通過(guò)PROTAC將靶蛋白募集到E3連接酶上,使靶蛋白泛素化,進(jìn)而通過(guò)蛋白酶體途徑降解靶蛋白。2）采用小分子作為PROTAC的E3識(shí)別配體,可以提高PROTAC的膜通透性,但小分子與E3的高親和力,可能導(dǎo)致E3天然底物蛋白的泛素化及降解被阻礙,使E3的天然底物蛋白蓄積,產(chǎn)生靶外效應(yīng)。

名稱：XL01126

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

名稱：SK-575

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

名稱：Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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