本次系列西安瑞禧生物小編介紹的是前體藥物，前體藥物可以通過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)式改性、官能團(tuán)改性、熒光標(biāo)記、化學(xué)鍵偶聯(lián)、高分子化合物偶聯(lián)、多肽偶聯(lián)、糖類修飾、蛋白修飾、功能性分子修飾，從而改變其性質(zhì)，這篇瑞禧小編介紹的是BSA血清蛋白修飾BA。

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白樺脂酸(BA)是一種從植物中提取的五環(huán)三萜類化合物。但是BA在臨床中水溶性差、血液循環(huán)時(shí)間短、缺乏靶向性。為了改善BA所存在的問(wèn)題，有效地實(shí)現(xiàn)BA持續(xù)及靶向釋放。所以采用蛋白修飾BA前體藥物。

采用多臂聚乙二醇和羧甲基纖維素偶聯(lián)BA制備水溶性前體藥物，并在此基礎(chǔ)上引入靶向分子備成納米載藥粒子。新型載體材料纖維素-聚左旋乳酸接枝共聚物、牛血清白蛋白-聚左旋乳酸偶聯(lián)物和人參皂苷Rb1，進(jìn)一步制備成BA納米載藥粒子。

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制備方法：采用多臂聚乙二醇(multiarm-PEG)偶聯(lián)BA制備水溶性前體藥物，將BA與multiarm-PEG化學(xué)連接，制備出具有良好水溶性的BA前體藥物，在此基礎(chǔ)上，再引入葉酸(F)作為靶向分子，然后通過(guò)納米沉淀法，自組裝包裹另一種抗癌藥物10-羥基喜樹(shù)堿(HCPT)。

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結(jié)論：作為前體藥物40kDa分子量的八臂PEG偶聯(lián)BA表現(xiàn)出更好的藥學(xué)性質(zhì)，更適合作為BA前體藥物載體;靶向納米粒子(F-8arm-PEG-BA/HCPTNPs)與該前體藥物相比具有更好的靶向性、較長(zhǎng)的血藥循環(huán)半衰期，并實(shí)現(xiàn)了BA和HCPT的協(xié)同作用，顯著提高了BA和HCPT的體內(nèi)外效果，作為一種具有主動(dòng)靶向性的BA納米藥物載體在治療方面是極具潛力的。這種通過(guò)改變藥物種類、靶向分子等可以設(shè)計(jì)出多種多樣的納米結(jié)構(gòu)，在藥物或基因傳輸?shù)阮I(lǐng)域具有較好的應(yīng)用前景。

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相關(guān)產(chǎn)品：

阿霉素修飾氨基

阿霉素修飾羧基

阿霉素修飾羥基

羧基?；揎棸⒚顾?/span>

酚羥基修飾姜黃素 ??OH-CUR

羥基修飾苯二氮卓 ??OH-BZPs

C6細(xì)胞修飾羥基酪醇

A549細(xì)胞修飾羥基酪醇

HT-29細(xì)胞修飾羥基酪醇

聚乙二醇化芬維A胺

β-內(nèi)酰胺酶抑制羥甲基青霉烷酸砜

激酶抑制劑吡咯并三嗪苯胺

1,3-二氨基-2-羥基丙烷

姜黃素修飾PepT1肽

氟尿嘧啶-右旋糖酐結(jié)合物FUD

阿糖胞苷MH修飾單磷酸鹽 ?

有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體(OCTN2)靶向雷公藤內(nèi)酯TP

聚乙二醇化多官能度脂肪族聚酯

阿昔洛韋修飾乙酸酯(ACV-Ace)

阿昔洛韋修飾丁酸酯(ACV-But)

阿昔洛韋修飾己酸酯(ACV-Hex)

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瑞禧生物WFF.2022.2