大環(huán)絡合劑DOTA,60239-18-1與放射性元素偶聯(lián)進行放射性標記

DOTA制取方法:向三頸燒瓶中添加1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷(100 g,0.58 mol)10 ml去離子水,攪拌,逐滴添加30%的KOH溶液,將pH調(diào)節(jié)至8.5,然后添加氯乙酸(263 g,2.78 mol),然后添加30%的KOH溶液,將pH調(diào)節(jié)至8.5,加熱至80°C,持續(xù)24小時,在此期間pH保持在8.5至9之間。反應后,冷卻,加入濃鹽酸將pH調(diào)節(jié)到2,產(chǎn)生白色沉淀,過濾。將濾餅從水-乙醇溶液中重結晶,并用乙醇、乙醚洗滌所得晶體,干燥,獲得183 g DOTA晶體,產(chǎn)率為78%。
英文名稱:DOTA
中文名稱:1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸
CAS:60239-18-1
化學式:C16H28N4O8·6H2O
結構式:

分子量:512.5
純度:95%+
密度:1.321g/cm3
熔點:267 °C
沸點:701.6 °C at 760 mmHg
折射率:1.531
閃光點:378.1 °C
蒸汽壓:1.51E-21mmHg at 25°C
PSA:162.16000
logP:-2.70200
顏色:白色至米白色粉末或晶體
存儲條件:在密封的貯藏器內(nèi),并放置陰涼,干燥的地方通風保存
酸度系數(shù)(pka):2.16±0.10
穩(wěn)定性:避免接觸氧化物
供應商:陜西新研博美生物科技有限公司
包裝:

DOTA,1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)是一種大環(huán)絡合劑。主要應用于以下方面:它已用于通過螯合64Cu放射性同位素進行碳納米管生物偶聯(lián)物的放射性標記。DOTA可被N-羥基琥珀酰亞胺基活化,進而與單克隆抗體偶聯(lián),用于臨床放射。它可與釓形成配合物用作MRI造影劑。DOTA肽偶聯(lián)物的金屬配合物可用作用放射性。
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