聚乙二醇衍生物應(yīng)用脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng) PEG化脂質(zhì) 魅羅科技定制
? ? 藥物遞送系統(tǒng)是為了將適量的藥在恰當(dāng)?shù)臅r(shí)間遞送到正確的位置,從而增加藥物治療利用率,提高療效,降低成本,減少毒副作用。常用的載體結(jié)構(gòu)包括納米、脂質(zhì)體、水凝膠、膜控、骨架,其中脂質(zhì)體由于具有與生物體細(xì)胞相類(lèi)似的結(jié)構(gòu),而受到廣泛關(guān)注。脂質(zhì)體作為藥物載體被廣泛應(yīng)用于小分子藥物、蛋白質(zhì)、核酸和顯像劑。
? ? 脂質(zhì)體作為藥物輸送載體,擁有和生物體質(zhì)膜類(lèi)似的基本結(jié)構(gòu),即磷脂雙分子層膜,從而具有良好的生物相容性和生物可降解性;脂質(zhì)體的兩親性賦予其廣泛的載藥范圍,可以包載親水性藥物,親脂性藥物和兩親性藥物;注入體內(nèi)后,可吸附在靶細(xì)胞周?chē)?,也可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,不會(huì)引起免疫原反應(yīng);可以保護(hù)包封的藥物不被體內(nèi)酶降解,從而延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的半衰期;可以控制藥物分子的釋放,通過(guò)改變脂質(zhì)體的給藥方式、給藥部位和粒徑來(lái)調(diào)整其靶向,提高藥物輸送的靶向性;藥物被脂質(zhì)體包封后,增加了藥物的細(xì)胞攝取量,減少了用藥量,在心、腎中的累積量比游離藥物低的多,可以有效降低藥物毒性和減輕不良反應(yīng)。脂質(zhì)體是目前納米藥物輸送系統(tǒng)中研究最廣泛的納米載體之一。

? ? 在脂質(zhì)體表面進(jìn)行特殊的修飾能提高其功能性,最常見(jiàn)的是PEG修飾。PEG是一種親水、柔韌的高分子,能阻止調(diào)理素吸附到脂質(zhì)體表面,從而減弱調(diào)理作用,減少單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)(MPS)的吞噬,達(dá)到長(zhǎng)循環(huán)的目的。
常見(jiàn)用于脂質(zhì)體的聚乙二醇衍生物有
DSPE-PEG2000(mPEG2000-DSPE)
DSPE-PEG-NH2
DSPE-PEG-COOH
DSPE-PEG-MAL
DSPE-PEG-TAT
DSPE-PEG-RVG29
DSPE-PEG-R8
DSPE-PEG-Angiopep-2
DSPE-PEG-PTP
DSPE-PEG-RGD
DSPE-PEG-iRGD
DSPE-PEG-Mannose