藥理學(xué)(第三章 藥物效應(yīng)動力學(xué))
1.治療指數(shù)(therapeutic index):半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)比值越大相對安全性越大, 反之則越小。?
2.受體脫敏(receptor desensitization):長期使用一種激動藥后,組織或細(xì)胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性 下降的現(xiàn)象。?
3.藥物的選擇性(selectivity of drug):藥物只對某些組織器官發(fā)生明顯作用,而對其他組織作用很小或無作用。?
4.副反應(yīng)(side reaction):藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與用藥目無關(guān)的作用。?
5.效價強度(potency):藥物達(dá)一定藥理效應(yīng)時所需要的劑量。反映藥物與受體的親和力,其值 越小則強度越大。?
6.效能(efficacy):藥物所能夠達(dá)到的最大藥理效應(yīng)(增加濃度或劑量時效應(yīng)不再繼續(xù)上升)。 反映藥物的內(nèi)在活性。藥物的效能與效價強度含義不同,二者并不平行。?
7.安全范圍(safety margin):最小有效量和最小中毒量之間的距離,其值越大越安全。?
8.半數(shù)致死量(median lethal dose,LD50):引起半數(shù)實驗動物死亡的劑量。?
9.半數(shù)有效量(median effective dose,ED50):能引起 50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時的藥物劑量。
10.激動藥(agonist):既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。?
11.拮抗藥(antagonist):能與受體結(jié)合,有較強的親和力而無內(nèi)在活性的藥物。?
12.藥物作用(drug action):藥物對機(jī)體的初始作用。?
13.藥理效應(yīng)(pharmacological effect):是藥物作用的結(jié)果,是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。?
14.不良反應(yīng)(adverse reaction,ADR):凡與用藥目的無關(guān),并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥 物不良反應(yīng)。?
15.興奮(excitation):機(jī)體器官原有功能提高。?
16.抑制(inhibition):機(jī)體器官原有功能降低。?
17.特異性(specificity):多數(shù)藥物是通過化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生藥理效應(yīng)的,這種化學(xué)反應(yīng)的專一性使藥物的 作用具有特異性。?
18.對癥治療(symptomatic treatment):用藥目的在于改善癥狀。?
19.對因治療(etiological treatment):用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病。?
20.毒性反應(yīng)(toxic reaction):在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)。?
21.后遺效應(yīng)(residual effect):停藥后血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。?
22.停藥反應(yīng)(withdrawal reaction):突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳反應(yīng)(rebound reaction)。?
23.變態(tài)反應(yīng)(allergic reaction):反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān),用藥理性拮抗藥解救無效的一類免疫 反應(yīng),又稱過敏反應(yīng)(hypersensitive reaction)。?
24.特異質(zhì)反應(yīng)(idiosyncratic reaction):是先天遺傳異常所致的反應(yīng),與藥物固有藥理作用基本一致, 反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,拮抗藥救治可能有效。?
25.量反應(yīng)(graded response):效應(yīng)的強弱呈連續(xù)增減的變化,可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。?
26.質(zhì)反應(yīng)(quantal response or all-or-none response):藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù) 性量的變化,而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化。?
27.最小有效劑量(minimal effective dose)或最小有效濃度(minimal effective concentration):剛能引起效應(yīng)的最小藥物劑量或最小藥物濃度,亦稱閾劑量或閾濃度(threshold dose or concentration)。?
28.極量:藥物治療范圍的劑量限制,即安全用藥的極限,超過極量就有發(fā)生中毒的危險。?
29.局部作用(local action):無需藥物吸收而在用藥部位發(fā)揮的直接作用。?
30.系統(tǒng)作用(systemic action):藥物通過吸收或注射直接進(jìn)入血管,經(jīng)血液循環(huán)而分布到機(jī)體有關(guān)部位 發(fā)揮的作用。?
31.繼發(fā)性反應(yīng)(secondary reaction):由于藥物的治療作用引起的不良后果。?
32.受體(receptor):能與專一信號分子(藥物)結(jié)合并引起細(xì)胞反應(yīng)的細(xì)胞成分。?
33.親和力(affinity):配體與受體結(jié)合的能力。?
34.內(nèi)在活性(intrinsic activity):配體與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。?
35.量-效關(guān)系(dose effect relationship):藥理效應(yīng)與劑量在定范圍內(nèi)成比例關(guān)系。?
36.首劑效應(yīng)(first dose phenomenon):首次給藥出現(xiàn)嚴(yán)重的體位性低血壓、眩暈、出汗、心悸,甚至?xí)炟省?意識消失,尤其在首劑大于 1mg 時出現(xiàn)。
36.受體的主要特征?
(1)特異性;?
(2)高親和力;?
(3)飽和性;?
(4)可逆性。?
37.影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的主要因素?
(1)遊離型藥物的濃度;
(2)血漿蛋白總量;?
(3)藥物與血漿蛋白的親和力(Ka)。?
38.藥物與血漿蛋白結(jié)合的特征?
(1)可逆性;?
(2)可飽和性;?
(3)非特異性;?
(4)競爭性。?
39.完全激動劑(full agonist)與部分激動劑(partial agonist)異同點
(1)異:完全激動劑內(nèi)在活性大;部分激動劑內(nèi)在活性小。?
(2)同:都有高親和力和內(nèi)在活性。?
40.競爭性拮抗劑(competitive antagonist)與非競爭性拮抗劑(noncompetitive antagonist)異同點?
(1)異:
①競爭性拮抗劑可降低激動劑親和力,但不降低內(nèi)在活性;?
②非競爭性拮抗劑可降低激動劑親和力和內(nèi)在活性。?
(2)同:都具有高親和力,但不具有內(nèi)在活性。
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