（一）藥物作用、藥理效應(yīng)、治療效果和不良反應(yīng)

宏觀上來看，藥物的作用讓機(jī)體器官的功能水平改變，功能提高稱為興奮，功能降低稱為抑制，這樣的效應(yīng)叫做藥理效應(yīng)。讓患病機(jī)體恢復(fù)正常的程度，叫作治療效果，也稱療效。醫(yī)生以改善癥狀為目的而用藥，叫做對癥用藥，比如感冒的治療；若以消除原發(fā)治病因子為目的用藥，叫做對因治療，比如利用抗生素殺滅體內(nèi)治病菌。

站在機(jī)體的角度來看，藥物雖然治愈了疾病，但多少會出現(xiàn)無法預(yù)測或無力制止的不需要的效果，給患者帶來不適或痛苦，叫做藥物不良反應(yīng)。從治療劑量來看，合適劑量范圍內(nèi)的用藥，由于藥物的選擇性低，藥理效應(yīng)會涉及到其他器官，這種多余的效應(yīng)就叫做副反應(yīng)；當(dāng)患者服用過量藥物時(shí)，就會出現(xiàn)毒性作用；當(dāng)患者停藥后，血液中的小濃度藥物依然發(fā)揮殘余的藥理用藥，這樣情況叫做后遺效應(yīng)，而且在停藥后，原有的疾病加劇，這是由于機(jī)體系統(tǒng)由于用藥發(fā)生了改變，這種現(xiàn)象叫做停藥反應(yīng)，也稱反跳反應(yīng)。從個人的特異性來看，某些藥物對過敏體質(zhì)者致敏，這種情況叫做變態(tài)反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)；由于每個人的體質(zhì)不同，有些人對藥物高敏感，但醫(yī)生是按照對人群的調(diào)查結(jié)果制定的給藥方案，難免會出現(xiàn)不適應(yīng)的情況，這種情況叫做特異質(zhì)反應(yīng)。

（二）藥物劑量與效應(yīng)

給藥物劑量與效應(yīng)建立的數(shù)學(xué)模型叫做量-效曲線。藥物產(chǎn)生的效應(yīng)有兩種特點(diǎn)，一類藥物的效應(yīng)強(qiáng)度隨用藥量增加而連續(xù)遞增，這種叫做量反應(yīng)，是對個體進(jìn)行研究；另一類藥物的產(chǎn)生的效應(yīng)只能用有或沒有來評價(jià)，比如產(chǎn)生驚厥還是不驚厥，這種叫做質(zhì)反應(yīng)，是對一個群體進(jìn)行研究。

量反應(yīng)量-效曲線主要研究最大效應(yīng)Emax，也稱效能，和最小有效劑量，也稱閾劑量或閾濃度，以及半最大效應(yīng)濃度EC50。從曲線的斜率可以判斷藥物的劇烈程度；曲線的最大值一半對應(yīng)的劑量，叫做效價(jià)強(qiáng)度，可以評判幾種藥物的效果。

質(zhì)反應(yīng)量-效曲線以反應(yīng)率作為縱坐標(biāo)，主要研究半數(shù)有效量ED50、半數(shù)致死量LD50、已經(jīng)LD50/ED50，叫做治療指數(shù)，用于表示藥物的安全性。把藥物效應(yīng)曲線和死亡效應(yīng)曲線放在一起研究，來判斷給藥劑量，藥物效應(yīng)曲線和死亡效應(yīng)曲線的ED50和LD50相差越遠(yuǎn)越安全，兩種藥物的治療指數(shù)相同的情況下，可以比較ED50和LD50劑量相差的絕對數(shù)值。

（三）藥物與受體

打工人藥物的工作，得先與細(xì)胞結(jié)合然后產(chǎn)生效應(yīng)，藥物千千萬，但能做的工作就那么多，不同的藥物有著結(jié)合能力和效應(yīng)的不同，其中，結(jié)合能力叫做親和力表示，效應(yīng)叫做內(nèi)在活性，受體大多在細(xì)胞表面，負(fù)責(zé)與藥物上的配體結(jié)合，是一類介導(dǎo)細(xì)胞功能轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)。只需要微量的藥物與受體結(jié)合就能發(fā)揮效應(yīng)，受體十分靈敏；受體蛋白質(zhì)的空間結(jié)構(gòu)，讓只有形狀十分相符的藥物才能進(jìn)入受體，具有特異性；受體的數(shù)目是有有限的，具有飽和性，存在配體間的競爭；配體與受體的結(jié)合還是可逆的；受體也不是一直存在于哪一個細(xì)胞上的，受體經(jīng)常處在動態(tài)變化中，叫做多樣性。

用數(shù)學(xué)語言建立起比較不同藥物的親和力和內(nèi)在活性的圖像，橫坐標(biāo)為-lgC，為藥物濃度的負(fù)對數(shù)，縱坐標(biāo)為E，為內(nèi)在活性，用引起最大效應(yīng)一半時(shí)（即50%受體被占領(lǐng)）所需的藥劑量表示親和力，叫做KD，將-lgKD叫做親和力指數(shù)用pD2表示，類似于酶的濃度和效應(yīng)的數(shù)學(xué)模型中Km。

藥物的工作不僅是與受體親和然后產(chǎn)生效應(yīng)，還有不具有內(nèi)在活性的藥物α=0，它們的工作就是占據(jù)受體，不讓其工作，前者叫做激動劑，后者叫做拮抗劑。激動劑可以分為部分激動劑和完全激動劑，拮抗劑可以分為競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑。當(dāng)完全激動劑和部分激動劑并用時(shí)，部分激動劑會對完全激動劑起拮抗作用；競爭性拮抗劑尚且參與競爭，非競爭性拮抗劑直接沒得商量，直接不可逆結(jié)合，相當(dāng)于滅活了受體。競爭性拮抗藥的作用強(qiáng)度用拮抗參數(shù)pA2表示，

藥物作為配體作用的受體，可以根據(jù)蛋白結(jié)構(gòu)、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置，分成五類：G蛋白偶聯(lián)受體，配體門控離子通道受體，酪氨酸激酶受體，細(xì)胞類受體，其他酶受體。這些受體處在一種動態(tài)變化之中，可以理解為含量有升有降，含量上升敏感度會提高，叫做增敏，一般是因?yàn)殚L期使用拮抗藥，反之，叫做脫敏，是由于長期使用激動藥。如果增敏、脫敏只由受體密度變化引起，那就叫上調(diào)和下調(diào)。

細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)是依賴于直接接觸的第一信使，和胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信號分子，如環(huán)磷腺苷（cAMP）、鈣離子、氧自由基，還有第三信使，負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì)。

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