喜樹(shù)堿20-位修飾磺酰胺類(lèi)化合物/轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾喜樹(shù)堿-樹(shù)枝狀高分子復(fù)合物的制備
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喜樹(shù)堿20-位修飾磺酰胺類(lèi)化合物的研究:
該化合物化學(xué)通式如結(jié)構(gòu)式(I).式(I)中化合物的制備方法是不同的20氨基酸喜樹(shù)堿三氟乙酸鹽與不同取代的磺酰氯反應(yīng)而得到.經(jīng)細(xì)胞活性測(cè)試證明,本發(fā)明所述的該類(lèi)化合物具有較好的細(xì)胞活性,本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單,原料廉價(jià)易得,產(chǎn)品純度高.
轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾的主動(dòng)靶向納米載藥復(fù)合物方法:
堿水解后采用HPLC法測(cè)定大鼠尾靜脈給藥后血漿中的藥物濃度.結(jié)果 經(jīng)轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾的主動(dòng)靶向復(fù)合物能顯著提高喜樹(shù)堿在大鼠體內(nèi)的半衰期及平均滯留時(shí)間,比未經(jīng)轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾的載藥復(fù)合物的半衰期的平均滯留時(shí)間短。
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瑞禧YWX.2022.11
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