Sofosbuvir(索非布韋);RNA聚合酶抑制劑
索非布韋(Sofosbuvir)是一種核苷類似物,是丙型肝炎病毒(HCV)RNA聚合酶的有效抑制劑。它是一種前抑制劑,可代謝生成具有活性抗病毒的2'-脫氧-2'-α-氟-β-C-甲基尿苷-5'-單磷酸酯,在人肝微粒體中的體外研究表明,索非布韋(Sofosbuvir)是組織蛋白酶A(Cat A)和羧基酯酶1(CES1)的有效底物。 索非布韋(Sofosbuvir)被CatA和CES1裂解,隨后的激活步驟包括通過組氨酸三聯(lián)體核苷酸結(jié)合蛋白1(HINT1)去除氨基酸,并通過尿苷單磷酸-胞苷單磷酸(UMP-CMP)激酶和核苷二磷酸(NDP)激酶進(jìn)行磷酸化。
圖1.索非布韋(Sofosbuvir)化學(xué)結(jié)構(gòu)
索非布韋(Sofosbuvir)基礎(chǔ)信息
中文名:索非布韋;索氟布韋, 索菲布韋, 索氟布偉, 索弗布韋
英文名:Sofosbuvir,PSI-7977,SOVALDI
CAS號(hào):1190307-88-0
結(jié)構(gòu)式:O=C1N([C@H]2[C@]([C@H](O)[C@@H](CO[P@](OC3=CC=CC=C3)(N[C@@H](C)C(OC(C)C)=O)=O)O2)(C)F)C=CC(N1)=O
分子式:C22H29FN3O9P
分子量:529.45
熔點(diǎn):93.9-104.7 °C
極化度:48.9±0.5 10-24cm3
密度:1.4±0.1 g/cm3
蒸汽壓 :1.78X10-10 mm Hg at 25 °C
溶解度:DMSO
溶解度:100 mg/mL(188.88 mM;需要超聲波)H2O : 25 mg/mL(47.22 mM;超聲波并加熱至50°C)
性狀:固體粉末
儲(chǔ)藏條件:-20°C 3 年; 4°C 2年 / 溶液中:-80°C 6月 ;-20°C 1月
——biofount范德生物(貨號(hào):YZM000547)