γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，簡(jiǎn)稱(chēng)GABA）是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的一種主要的抑制性氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)，通過(guò)與GABA受體結(jié)合而發(fā)揮其功能。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的GABA受體分為三個(gè)亞型，GABAA、GABAB及GABAC亞型。其中，GABAA是最重要的一種16種以上的亞基。GABAA受體是陰離子選擇性通道，可以通過(guò)增加氯離子通透性降低神經(jīng)元的興奮性。GABAA受體的功能障礙與神經(jīng)系統(tǒng)和精神疾病有關(guān)，如抑郁癥、失眠、焦慮和癲癇。藥物與GABAA受體直接結(jié)合后可以對(duì)神經(jīng)元產(chǎn)生兩種作用，即正向或者反向調(diào)節(jié)，正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（positive allosteric modulator，PAM）可以增強(qiáng)GAGAA受體的功能，負(fù)向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（negativeallosteric modulator，NAM）藥物則可以阻斷GABAA受體。GABA功能障礙是重度抑郁癥的罪魁禍?zhǔn)字唬性囼?yàn)表明抑郁患者腦內(nèi)GABA濃度降低。Sage研發(fā)的治療重度抑郁的藥物SAGE-217作為甾體類(lèi)化合物可以直接增強(qiáng)GABAA(α1β2γ2)受體電流，并且可以促進(jìn)受體表達(dá)增加，從而增強(qiáng)GABA在腦內(nèi)的作用及下游單胺能神經(jīng)遞質(zhì)傳遞，最終可以在短時(shí)間內(nèi)改善抑郁及產(chǎn)后抑郁癥狀的功能，是常見(jiàn)的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑之一。其他比較常見(jiàn)的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑還有丙泊酚（Propofol）、地西泮（Diazepam）等。

愛(ài)思益普電生理團(tuán)隊(duì)構(gòu)建了包括GABAA(α1β2γ2)穩(wěn)定表達(dá)細(xì)胞系在內(nèi)的GABAAα1-α6細(xì)胞系的膜片鉗檢測(cè)方法，積累了豐富的藥物篩選經(jīng)驗(yàn)。

北京愛(ài)思益普生物科技股份有限公司專(zhuān)注于從靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)驗(yàn)證、先導(dǎo)化合物篩選、優(yōu)化到臨床前候選分子階段的創(chuàng)新藥一體化生物學(xué)服務(wù)平臺(tái)，覆蓋在腫瘤，免疫，心血管，中樞神經(jīng)系統(tǒng)等疾病領(lǐng)域，整合蛋白科學(xué)、酶學(xué)、細(xì)胞學(xué)、體內(nèi)外藥物代謝動(dòng)力學(xué)、藥理學(xué)等平臺(tái)，支持創(chuàng)新藥物研發(fā)項(xiàng)目，支持基礎(chǔ)科研與臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)業(yè)務(wù)。