iRGD: 用于癌癥成像的靶向肽
iRGD,?具體的氨基酸序列為:c( Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys)或c(Cys-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys);單字母表示:c(CRGDKGPDC)或c(CRGDRGPDC)。可以有效地用于將成像劑或抗癌藥組合并輸送到腫瘤中。iRGD肽遵循多步驟的腫瘤靶向過程:首先,通過與蛋白表達細胞表面結合而被蛋白水解切割以生成CRGDK片段(α?v?β?3和α?v?β?5)。然后,該片段與Neuropilin-1結合并更深入地穿透腫瘤。與常規(guī)RGD肽相比,iRGD對αv整聯(lián)蛋白的親和力處于中低納摩爾范圍,并且CRGDK片段對Neuropilin-1的親和力比對α的親和力強。因此,這些優(yōu)點有利于將CRGDK片段從整聯(lián)蛋白轉移至Neuropilin-1,從而更深地滲透到腫瘤中。由于其特異性結合和強親和力,iRGD肽可以將成像劑和抗癌藥有效而深入地輸送到腫瘤中,這對于檢測腫瘤,阻斷腫瘤生長和抑制腫瘤轉移很有用。
RGD肽是一種包含Arg-Gly-Asp序列的肽,廣泛存在于生物體內(nèi),是整聯(lián)蛋白及其配體蛋白相互作用的識別位點。在腫瘤血管中,兩個關鍵分子(neuropilin-1,NRP-1和Neuropilin-2,NRP-2)可以調(diào)節(jié)腫瘤組織的脈管通透性,并通過C-end Rule(CendR)基序和神經(jīng)菌素之間的相互作用增強通透性。與傳統(tǒng)的RGD相似,iRGD可以以高水平的αv整聯(lián)蛋白表達與癌細胞表面結合。
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? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?(iRGD肽靶向腫瘤的關鍵步驟,圖例來自作者Houdong Zuo)
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貨號:AP201228-1
中文名稱:iRGD
中文別名:c(CRGDKGPDC)
CAS號:1392278-76-0
縮寫:c(CRGDKGPDC)
英文名稱:iRGD
英文別名:Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge:Cys1-Cys9)
分子量:948.04
分子式:C??H??N??O??S?
純度:>>98%
包裝1:5mg;10mg;100mg;1g
描述:iRGD peptide,Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge:Cys1-Cys9),c(CRGDKGPDC)

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