Flumazenil（氟馬西尼） 是一種 GABAA 受體拮抗劑（在使用大鼠皮質(zhì)突觸體的放射性配體結(jié)合試驗中，IC50 = 2 nM）。 Flumazenil 還作為 GABAA 受體的部分激動劑，降低大鼠海馬 CA1 錐體神經(jīng)元中電刺激群體峰值的幅度。 當(dāng)以 0.1 至 1,000 μg/kg 的劑量給藥時，它會增加高焦慮 BALB/c 而不是 C57BL/6 小鼠進(jìn)入高架十字迷宮張開臂的次數(shù)。 當(dāng)以 5 和 10 mg/kg 的劑量給藥時，氟馬西尼（5 和 10 mg/kg）可防止卵巢切除大鼠中由 GABAA 受體陽性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 allopregnanolone 誘導(dǎo)的埋藏行為減少。 含有氟馬西尼的制劑已被用于逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類藥物引起的鎮(zhèn)靜作用，以及治療苯二氮卓類藥物過量或戒斷。

圖1.Flumazenil（氟馬西尼） 化學(xué)結(jié)構(gòu)

Flumazenil（氟馬西尼） 基礎(chǔ)信息

中文名：氟馬西尼;氟馬澤尼;苯二氮卓拮抗劑;

英文名：Flumazenil;Benzodiazepine antagonist;Romazicon;Ro-15-1788;Lanexat;FMZ;Flumazepil;Mazicon

CAS號：78755-81-4

結(jié)構(gòu)式：CCOC(=O)c1c2n(cn1)-c3ccc(cc3C(=O)N(C2)C)F

分子式：C15H14FN3O3

分子量：303.29

閃點：273.1±30.1 °C

熔點：201-203°C

沸點：528.0±50.0 °C at 760 mmHg

極化度：30.8±0.5 10-24cm3

密度：1.4±0.1 g/cm3

蒸汽壓：0.0±1.4 mmHg at 25°C

溶解度：DMF: 11 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml

性狀：固體

儲藏條件：儲存溫度:2-8°C。

——biofount范德生物（貨號：HCM97683）