SB 216763是一種有效的、選擇性的細(xì)胞滲透性 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 GSK3α 抑制劑，IC50 值為 34 nM（對(duì) GSK3β 的效力相似）。它刺激人肝細(xì)胞中的糖原合成，EC50 值為 3.6 μM，并誘導(dǎo)表達(dá) β-catenin-LEF/Tcf 調(diào)節(jié)的報(bào)告基因在 HEK293 細(xì)胞中的作用。SB-216763 保護(hù)原代神經(jīng)元免受 PI3-激酶途徑誘導(dǎo)的死亡。

圖1.SB 216763化學(xué)結(jié)構(gòu)

SB 216763基礎(chǔ)信息

產(chǎn)品名：SB 216763；GSK3 inhibitor；3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;GSK3抑制劑

CAS號(hào)：280744-09-4

分子式：C19H12Cl2N2O2

分子量：371.22

結(jié)構(gòu)式：Cn1cc(c2c1cccc2)C3=C(C(=O)NC3=O)c4ccc(cc4Cl)Cl

沸點(diǎn)：598.1±50.0 °C at 760 mmHg

閃點(diǎn)：315.5±30.1 °C

蒸氣壓：0.0±1.7 mmHg at 25°C

密度：1.5±0.1 g/cm3

溶解度：DMF: 2 mg/ml DMSO: 2.5 mg/ml DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.3 mg/ml

性狀：橙色到紅色固體

儲(chǔ)藏條件：<-4°C

——biofount范德生物（貨號(hào)：HXH505945）