E-4031 dihydrochloride（E-4031 二鹽酸鹽）是一種甲磺酰苯胺 III 類抗心律失常藥物，通過阻斷 ERG K+ 通道 (IC50 = 29 nM) 延長心臟動作電位持續(xù)時間。它抑制 ERG1、ERG2 和 ERG3 亞型，KD 值為 99、116 和 193 分別為 nM。然而，在更高的 μM 濃度下，表現(xiàn)出促心律失?；钚?，在細(xì)胞模型中誘導(dǎo)去極化（延長復(fù)極）后早期，在動物模型中誘導(dǎo)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。

圖1.E-4031 dihydrochloride化學(xué)結(jié)構(gòu)

E-4031 dihydrochloride基礎(chǔ)信息

中文名：E-4031 二鹽酸鹽;HERG K+ 通道阻滯劑

英文名：E-4031 dihydrochloride;HERG K+ channel blocker

CAS號：113559-13-0

結(jié)構(gòu)式：Cc1cccc(n1)CCN2CCC(CC2)C(=O)c3ccc(cc3)NS(=O)(=O)C.Cl.Cl

分子式：C21H27N3O3S ·2HCl

分子量 ：402

閃點 ：293.5℃

沸點：561.7oC at 760 mmHg

溶解度：

• DMF: 0.3 mg/ml

• DMSO: 25 mg/ml

• PBS (pH 7.2): 10 mg/ml

性狀：固體

儲藏條件：-4℃儲存（1-2周），-20℃長期儲存（1-2年）

——biofount范德生物（貨號：BSH88450）