以苯硼酸酯為連接單元的兩親性喜樹(shù)堿高分子前藥及其共傳遞膠束系統(tǒng)，以苯硼酸兒茶酚酯(BC)為連接單元，合成聚乙二醇-聚谷氨酸喜樹(shù)堿兩嵌段聚合物(mPEG-BC-PGluCPT)，進(jìn)而構(gòu)建其載阿霉素膠束(mPEG-BC@PGluCPT-Dox)。針對(duì)喜樹(shù)堿水溶性不好，通過(guò)對(duì)喜樹(shù)堿20位羥基進(jìn)行修飾，合成一種喜樹(shù)堿作為疏水端的，可促進(jìn)兩嵌段聚合物組裝成為膠束的高分子前藥。提高喜樹(shù)堿的溶解性，增加喜樹(shù)堿內(nèi)酯環(huán)的穩(wěn)定性，提高生物利用度。制備的兩親性喜樹(shù)堿高分子前藥可以用于構(gòu)筑納米藥共同傳遞系統(tǒng)。

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以苯硼酸酯為連接單元的兩親性喜樹(shù)堿高分子前藥(mPEG-BC-PGluCPT)的合成及其結(jié)構(gòu)表征,并且對(duì)其自組裝的前藥膠束mPEG-BC@PGluCPT進(jìn)行了相關(guān)的理化表征。利用動(dòng)態(tài)光散射儀(DLS)測(cè)得mPEG-BC-PGluCPT的臨界膠束濃度為6.12x104 mg/mL,前藥膠束mPEG-BC@PGluCPT的平均粒徑為181±3nm,多分散系數(shù)PDI為0.104,說(shuō)明其單分散性好。用透射電鏡觀察了膠束的形貌,其形貌為球形。對(duì)膠束進(jìn)行穩(wěn)定性測(cè)試,發(fā)現(xiàn)其在4℃水相環(huán)境下具有很好的物理穩(wěn)定性。

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以苯硼酸酯為連接單元的喜樹(shù)堿前藥膠束mPEG-BC@PGluCPT以及載阿霉素膠束mPEG-BC@PGluCPT-Dox，用流式細(xì)胞儀檢測(cè)HepG2細(xì)胞和HL7702細(xì)胞對(duì)雙載藥膠束mPEG-BC@PGluCPT-Dox的吞噬量。HepG2細(xì)胞表面的唾液酸含量遠(yuǎn)高于HL7702細(xì)胞,HepG2細(xì)胞在pH 6.0條件下對(duì)雙載藥膠束的吞噬量大于在pH 7.4條件下的吞噬量,而HL7702細(xì)胞對(duì)mPEG-BC@PGluCPT-Dox的吞噬量基本保持不變,說(shuō)明苯硼酸酯鍵確實(shí)能夠?qū)崿F(xiàn)酸裂解,暴露出苯硼酸,然后與細(xì)胞表面唾液酸結(jié)合。

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產(chǎn)品名稱(chēng)：牛蒡子苷元-吉西他濱

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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產(chǎn)品名稱(chēng)：維甲酸-喜樹(shù)堿

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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產(chǎn)品名稱(chēng)：苯硼酸酯-喜樹(shù)堿

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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