關于鹽酸溴己新葡萄糖注射液的劑型優(yōu)勢說明

鹽酸溴己新是經典的祛痰藥，長期的臨床應用實踐證明其安全性高，療效確切。

國內目前獲批上市的注射劑劑型有鹽酸溴己新注射液（小水針）、注射用鹽酸溴己新（凍干粉）和鹽酸溴己新葡萄糖注射液（大輸液）。事實上，鹽酸溴己新葡萄糖注射液與其它劑型相比較，劑型更具合理性和科學性，同時具有明顯的臨床使用優(yōu)勢，說明如下：

（一）鹽酸溴己新“極微溶于水”，為增加鹽酸溴己新在水中的溶解性，必須添加助溶劑。

1、高濃度葡萄糖溶液是理想的助溶劑。實驗研究證明，將鹽酸溴己新4mg預溶于5%葡萄糖溶液中，在高頻超聲狀態(tài)下定溶于100ml水中，能達到完全溶解并極其穩(wěn)定的效果（發(fā)明專利授權證書編號：CN 102293741 B）。

2、鹽酸溴己新葡萄糖注射液，單選葡萄糖作為助溶劑，在工業(yè)化高頻超聲狀態(tài)下將鹽酸溴己新濃配液稀釋至可直接供臨床使用的最佳溶解和穩(wěn)定狀態(tài)，采用100ml玻璃瓶包裝，從生產工藝環(huán)節(jié)保證了鹽酸溴己新注射劑產品的質量穩(wěn)定性。

3、國外原研藥品劑型雖為小水針，但其卻是以高濃度葡萄糖復合溶液形式存在的，這種制劑極其少見，表明復合處方中葡萄糖對于主藥鹽酸溴己新的特殊意義。

（二）目前國內仿制上市的鹽酸溴己新的小水針和凍干粉劑型，在制劑處方中去除了葡萄糖，臨床使用時臨時復溶于5%低濃度葡萄糖溶液中，并且僅通過簡單手持搖晃，根本不可能溶解形成穩(wěn)定的溶液，其結果是：

1、在通過輸液器管道時，產生嚴重的管壁吸附現(xiàn)象，甚至含量衰減到不符合藥品標準標示量。

2、溶解于多層共擠軟袋裝或聚丙烯瓶裝葡萄糖溶液中輸注時，其袋（瓶）壁也會產生嚴重的吸附現(xiàn)象，為此，CFDA統(tǒng)一修改說明書，要求首選溶解于玻璃瓶裝5%葡萄糖溶液中（事實上，醫(yī)院已經難以采購100ml玻璃瓶裝5%葡萄糖注射液）。

（三）大容量葡萄糖注射液在生產環(huán)節(jié)一次性溶解即可滿足臨床直接使用，方便快捷，減輕了醫(yī)務人員的勞動強度，避免在配液過程中可能的二次污染風險。

（四）鹽酸溴己新葡萄糖注射液從本質上并不是一種簡單的溶媒復合制劑，而是一種為了滿足制備高質量注射劑而采取的特殊工藝行為，客觀上在不增加患者藥費支出甚至明顯降低的情況下，帶來了臨床使用的便利性和安全性。

綜上所述，鹽酸溴己新葡萄糖注射液是鹽酸溴己新注射劑的最優(yōu)劑型，相比其它劑型而言，實現(xiàn)了質量穩(wěn)定性、療效可靠性、臨床安全性、使用便利性、藥物經濟性的高度統(tǒng)一。