Acetazolamide, 是一類磺胺類藥物，中文名稱為乙酰唑胺/醋唑磺胺。它的CAS號為：59-66-5，分子量約為 222.25，IC50?為 30 nM。乙酰唑胺是一種碳酸酐酶抑制劑，其發(fā)揮相應(yīng)的藥理作用與碳酸酐酶自身在機(jī)體的作用，有著密不可分的關(guān)系。

碳酸酐酶主要分布在血液紅細(xì)胞和腎臟的近端小管。它在近端小管發(fā)揮著鈉、碳酸鹽、**鹽等離子的重吸收作用。當(dāng)乙酰唑胺抑制碳酸酐酶后，碳酸酐酶無法發(fā)揮相應(yīng)的生物學(xué)功能。鈉、碳酸鹽、**鹽等離子就無法重吸收回到體內(nèi)，進(jìn)而導(dǎo)致大量離子外流，大量水外流。臨床研究表明，大量的離子外流會(huì)降低血壓、顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓。而大量磷酸鹽的外流，使得血液中的酸度增加。使用乙酰唑胺后，會(huì)使得患者的尿鈉、尿堿度顯著增加。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服易吸收，蛋白結(jié)合率很高?？诜?500mg 后 1～1.5 h眼壓開始降低，2～4 h 血藥濃度達(dá)峰值，為 12～27 μg/ml，作用可維持 4～6 h，半衰期為 24～5.8 h；口服緩釋膠囊500 mg后 2 h開始起降眼壓作用，峰時(shí)間為 8～12 h，血清峰濃度為 6 μg/ml，作用持續(xù) 18～24 h；靜脈注射 500 mg 后 2 min開始降眼壓作用，15 min達(dá)峰值血藥濃度，作用持續(xù) 4～5 h。乙酰唑胺無論口服給藥或靜脈注射，給藥量的90%～100% 在 24 h內(nèi)以原形由腎臟排泄，但緩釋膠囊在 24 h 內(nèi)僅排出 47%。

適應(yīng)癥

1.治療各種類型的青光眼及降低抗青光眼和某些內(nèi)眼手術(shù)前的眼壓，是短期控制各型青光眼眼壓升高的有效降眼壓的輔助藥物。

2.用于心源性水腫。還用于腦水腫，能減少腦脊液的產(chǎn)生。

3.治療消化性潰瘍，能抑制胃酸分泌。

4.試用于癲癇大、小發(fā)作。

5.還可用于治療急性高山病和少年肌陣攣性癲癇。

6.心力衰竭時(shí)的低氯性堿血癥、低鉀血癥性周期性麻痹。

禁忌癥

1.對乙酰唑胺或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏。

2.腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)功能減退。

3.低鈉血癥及低鉀血癥。

4.嚴(yán)重肝、腎功能障礙。

5.高氯性酸中毒。

6.心力衰竭。

7.有尿結(jié)石病史。

8.慢性非充血性閉角型青光眼患者。

相關(guān)產(chǎn)品：

Acetazolamide

Acetazolamide 是一種碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA)?IX?抑制劑，抑制 hCA IX，IC50?為 30 nM。