聚乙二醇(PEG)作為藥物載體具有許多獨特的優(yōu)點,如兩親性生物相容性無免疫原性無副性等。研究PEG及其衍生物在藥物修飾方面的行為規(guī)律,在理論上和實踐中都具有重要價值。PEG含兩個活性端基,用于化學(xué)修飾時容易引起不期望的交聯(lián),因而目前在PEG的藥物修飾研究中 ,大多使用的是只具有一個活性端基的聚乙二醇單甲醚(mPEG)·然而mPEG的端羥基活性很小,作為修飾用的 mPEG必須對其羥基予以活化，mPEG端羥基的活化，將mPEG羧基化，利用二氧化錳氧化法制備了羧基化的 mPEG(CmPEG) ,但是氧化法制備CmPEG很容易引起mPEG的斷鏈。采用與丁二酸酐的反應(yīng)引久一個羧基,但反應(yīng)所得產(chǎn)物因為含有酯鍵而使載藥體系在人體中的塵衰期降低。采用丙烯腈與mPEG在水相中發(fā)生加成反應(yīng),然后水解得到CmPEG( Scheme 1) 。

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丙烯腈與聚乙二醇單甲醚在水相堿性環(huán)境下低溫反應(yīng),再經(jīng)過水解制得了一端為羧基的聚乙二醇單甲醚。CmPEG具有很好的穩(wěn)定性,反應(yīng)過程中不引起鏈的斷裂,產(chǎn)率高·因為反應(yīng)是在水相中進行,因而反應(yīng)成本低,操作簡單方便,后必理容易,所得產(chǎn)物純凈,且產(chǎn)率較高,是一種經(jīng)濟實用的合成端羧基mPEG的新方法。

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產(chǎn)品名稱：四臂聚乙二醇羧基

英文名稱：4ARM-PEG-COOH

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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產(chǎn)品名稱：六臂聚乙二醇羧基

英文名稱：6ARM-PEG-COOH

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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產(chǎn)品名稱：八臂聚乙二醇羧基

英文名稱：8ARM-PEG-COOH

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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瑞禧WFF.2023.2