ACP-105 是一種可口服的、有選擇性的、有效的 雄激素受體調(diào)節(jié)劑 （SARM）， 其對野生型 AR 和 T877A 突變型 AR 的 pEC50 值分別為 9.0 和 9.3。

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　　生物活性

　　ACP-105體外研究

　　Acp-105是一種口服的、選擇性的、強(qiáng)效的雄激素受體調(diào)節(jié)劑（SARM） ，對 AR 野生型和 T877A 突變型的 pEC50s 分別為9.0和9.3。測定了 ACP-105（化合物1）在人肝細(xì)胞中的半衰期，發(fā)現(xiàn)其半衰期為5.0 h

　　體內(nèi)研究

　　Acp-105 https://www.medchemexpress.cn/ACP-105.html對假輻照和輻照小鼠的冷凍效應(yīng)均有增強(qiáng)作用（ACP-105: f = 5.44; p = 0.028）。假輻照小鼠大腦皮層 map-2免疫反應(yīng)存在面積 × acp-105相互作用（f = 6.655; p = 0.0027）。雖然 acp-105降低了感覺運動皮層 map-2的免疫反應(yīng)性，但在胸大腦皮層 map-2的免疫反應(yīng)性有增強(qiáng)的趨勢

　　ACP-105的實驗參考方法

　　小鼠兩個月大的 C56Bl/6J 雌性小鼠按照12小時12分的光暗時間表（上午6點開燈）飼養(yǎng)，隨意喂食食物和水。在靜脈麻醉（氯胺酮80mg/kg，木霉素20mg/kg）后，用假輻照（n = 7只假輻照小鼠，n = 7只 acp-105小鼠）或輻照（n = 8只假輻照小鼠，n = 7只 acp-105小鼠）。照射后24小時，將裝有 acp-105的 Alzet 微型泵注入小鼠體內(nèi)，注入10% 吐溫生理鹽水或運輸工具中，每天1mg/kg 或1.09 mg/200μl。行為測試在照射后兩周開始。小鼠在接下來的三天里每天接受三次試驗。小鼠在第二周接受恐懼條件反射測試。在環(huán)境恐懼條件作用下，老鼠學(xué)會將環(huán)境環(huán)境與溫和的足部電擊聯(lián)系起來。在冷凍行為最強(qiáng)烈的前3分鐘進(jìn)行情境條件性恐懼測試。線索的條件性恐懼是評估在介紹的語氣（試驗的最后3分鐘）

　　MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。