BCN-PEG-Octreotide，靶向阿霉素的奧曲肽脂質(zhì)體的制備

今天小編整理并分享關(guān)于靶向阿霉素的奧曲肽脂質(zhì)體的制備：

采用乙醇注入法制備空白脂質(zhì)體,硫酸銨梯度法載藥,以粒徑分布及包封率為考察指標(biāo),摸索處方因素及制備工藝,制備阿霉素普通脂質(zhì)體。

稱取磷脂PC 200 mg,按比例稱取CH,兩者同時(shí)超聲溶解于一定體積的無(wú)水乙醇中,35℃恒溫?cái)嚢柘戮徛稳?75 mmol/L硫酸銨溶液10 mL中,35℃真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除乙醇,補(bǔ)加硫酸銨溶液定容至10 mL,35℃旋轉(zhuǎn)水合30 min。400W探頭超聲一定次數(shù)(工作1 s,暫停1 s)后,過(guò)0.15 um醋酸纖維素濾膜5次,制得空白脂質(zhì)體,測(cè)定粒徑分布。空白脂質(zhì)體以生理鹽水透析5 h( 1 h換液1次)后,按一定藥脂比將脂質(zhì)體溶液與4 mg/ mL阿霉素鹽酸鹽生理鹽水溶液混合后于45℃旋轉(zhuǎn)載藥30 min ,制得阿霉素脂質(zhì)體,測(cè)定包封率及粒徑分布。

采用乙醇注入法和硫酸銨梯度載藥法制備阿霉素普通脂質(zhì)體,隨后在阿霉素脂質(zhì)體表面插入奧曲肽-聚乙二醇4000-氫化磷脂酰乙醇胺(Octreotide- PEG4000-HSPE),獲得奧曲肽靶向阿霉素脂質(zhì)體.采用柱分離法和粒徑儀考察脂質(zhì)體包封率,粒度分布,穩(wěn)定性.所制備的奧曲肽靶向脂質(zhì)體外形圓整,粒徑略小于100nm,藥物包封率約100%,48h釋放約20%。

本實(shí)驗(yàn)表明,乙醇注入,硫酸銨梯度及后插入法可應(yīng)用于阿霉素脂質(zhì)體的制備及脂質(zhì)體奧曲肽靶向的修飾。

BCN-PEG-R8 環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-R8肽

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