AP20187（B/B Homodimerizer） 是一種細(xì)胞滲透性分子，使 FK506 結(jié)合蛋白 （FKBP） 二聚化，啟動(dòng)生物信號(hào)傳導(dǎo)級(jí)聯(lián)反應(yīng)和基因表達(dá)，或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　生物活性

　　體外研究

　　當(dāng)LNCaP細(xì)胞用AP20187（B/B Homodimerizer）（100 nM）處理時(shí)，ro-iCaspase-9水平顯著降低，且加工后活性caspase-9變小變得明顯。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。 相關(guān)閱讀推薦：SAFit2是FKBP51抑制劑

　　體內(nèi)研究

　　Real-time PCR分析顯示，AP20187 （B/B同型二聚體）（0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg）處理在PID12時(shí)顯著增加了PLP/Fv2E-PERK小鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)CHOP mRNA的水平。AP20187治療可顯著緩解eae誘導(dǎo)的髓鞘損傷。AP20187 （B/B Homodimerizer）處理可顯著減少PLP/Fv2E-PERK小鼠腰椎脫髓鞘病變中退行性軸突數(shù)量，增加軸突密度。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　實(shí)驗(yàn)參考方法

　　細(xì)胞試驗(yàn)

　　在體外研究中，ADV感染16 h后，細(xì)胞分別用R1881（10 nM）、AP20187 （B/B同型二聚體）（10 nM）、兩者或兩者均處理8 h，然后用PBS沖洗細(xì)胞，在室溫下用4%多聚甲醛固定1 h。用PBS沖洗后，細(xì)胞在0°C的低溫滲透溶液（0.1% Triton X-100, 0.1%檸檬酸鈉）中孵育2分鐘。用PBS沖洗細(xì)胞，用TUNEL反應(yīng)混合物在37℃下染色60分鐘。PBS洗滌后，細(xì)胞用Converter-AP在37°C下孵育30分鐘。將細(xì)胞與底物5-溴-4-氯-3-吲哚酰磷酸/硝基藍(lán)四唑一起沖洗30分鐘。最后一次PBS沖洗（重復(fù)兩次）后，對(duì)細(xì)胞進(jìn)行顯微照相。
https://www.activeinhibitor.com/xw/1169.html

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

　　老鼠

　　為了激活少突膠質(zhì)細(xì)胞中的轉(zhuǎn)基因Fv2E-PERK, PLP/Fv2E-PERK轉(zhuǎn)基因小鼠每天腹腔注射劑量為0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg的AP20187（B/B同型二聚體）。凍干后的AP20187 （B/B Homodimerizer）以62.5 mg/mL的原液濃度溶于100%乙醇中，保存于- 20°C。注射溶液由4%乙醇，10% PEG-400和2%吐溫-20在水中組成。轉(zhuǎn)基因小鼠僅接受載體（4%乙醇，10% PEG-400, 2%吐溫-20水中）作為對(duì)照。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。