(R)-GNE-140是一種LDHA抑制劑
2023-05-28 16:11 作者:MedChemExpress | 我要投稿
?。≧)-GNE-140 是一種有效的 LDHA 抑制劑,對(duì) LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分別為 3 nM 和 5 nM;(R)-GNE-140 的活性是 S 型異構(gòu)體的 18 倍。
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?。≧)-GNE-140的生物活性
體外研究
?。≧)-GNE-140抑制347株癌細(xì)胞中37株的增殖,效價(jià)為5 μM。(R)-GNE-140對(duì)兩種攜帶IDH1突變的軟骨肉瘤(骨)癌細(xì)胞有抑制作用,IC50為0.8 μM。
MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)研究
?。≧)-GNE-140 (5 mg/kg)在小鼠體內(nèi)具有較高的生物利用度。在較高的口服劑量(50至200 mg/kg)范圍內(nèi),(R)-GNE-140表現(xiàn)出更大的暴露。
(R)-GNE-140https://www.activeinhibitor.com/yzj/1143.html
MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
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