Rapamycin(Sirolimus)是一種有效且特異性的mTOR抑制劑，作用于HEK293細胞，抑制mTOR，IC50為0.1 nM。Rapamycin與FKBP12結(jié)合且抑制mTORC1。Rapamycin還是一種自噬(autophagy)激活劑，免疫抑制劑。

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Rapamycin中文名稱：雷帕霉素；西羅莫司 Rapamycin雷帕霉素的生物活性 體外研究 Rapamycin（12.5-100 nM；24小時）處理在所有測試的細胞系（A549、SPC-A-1、95D和NCI-H446細胞）中以劑量依賴性方式對肺癌細胞增殖產(chǎn)生適度抑制作用，達到約100 nM時細胞增殖減少30-40%，而12.5 nM時減少約10% 將肺癌細胞系95D細胞單獨或聯(lián)合暴露于Rapamycin（10 nM、20 nM）和RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin雷帕霉素-西羅莫司-mTOR抑制劑https://www.activeinhibitor.com/yzj/1468.html20 nM+RP-56976 10 nM）。單獨暴露于Rapamycin或RP-56976 24小時后，不會顯著改變ERK1/2的表達或磷酸化水平，而Rapamycin與RP-56976聯(lián)合處理的細胞表現(xiàn)出ERK1/2磷酸化水平的顯著降低 細胞活力測定 細胞系：肺癌細胞系A(chǔ)549、SPC-A-1、95D和NCI-H446 濃度：12.5 nM，25 nM，50 nM，100 nM 孵化時間：24小時 結(jié)果：治療在所有細胞系中以劑量依賴的方式對肺癌細胞增殖產(chǎn)生了適度的抑制效果。 體內(nèi)研究 Rapamycin(2.0 mg/kg;腹腔內(nèi)注射;每隔一天;28天)單獨使用有中等的抑制作用。然而，與對照組、Rapamycin組相比，二甲雙胍聯(lián)合Rapamycin對腫瘤生長的抑制作用明顯增強 動物模型：24只年齡為4-5周（15-20克）的雄性nu/nu小鼠 劑量：2.0毫克/千克 給藥方式：腹腔注射；隔天一次；28天 結(jié)果：單獨治療組中有適度的抑制效果。與Metformin聯(lián)合應(yīng)用能顯著增強對腫瘤生長的抑制

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