藥效動力學(xué)相關(guān)內(nèi)容總結(jié)(三)
一、某人過量服用苯巴比妥中毒,有何辦法加速腦內(nèi)藥物排泄至外周,并從尿中排出?
1、苯巴比妥是弱酸性藥,可通過口服碳酸氫鈉來堿化血液和尿液來加速藥物排泄,原理如下:酸性藥物在堿性條件下解離度高,不易跨膜轉(zhuǎn)運,碳酸氫鈉一方面堿化血液可加速苯巴比妥由腦細(xì)胞向血液中轉(zhuǎn)運,另一方面堿化尿液使尿中離子型苯巴比妥增加,腎小管重吸收減少,促進(jìn)藥物從尿中排出。
二、從藥物效量曲線上可以獲得哪些與臨床用藥有關(guān)的資料
最小有效量、效能、半最大效應(yīng)濃度、效價強(qiáng)度、治療指數(shù)、安全范圍
三、什么是拮抗參數(shù)(PA2)意義
拮抗參數(shù)表示競爭性拮抗藥的作用強(qiáng)度,含義為:當(dāng)激動藥與拮抗藥合用時,若2倍濃度激動藥產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗藥時激動藥所引起的效應(yīng),則所加入拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對數(shù)值為PA2.
四、從藥物與受體結(jié)合的相互作用論述激動藥與拮抗藥的特點
1、激動藥:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激動受體產(chǎn)生效應(yīng)拮抗藥;有較強(qiáng)1的親和力而無內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合,結(jié)合后可阻斷受體與激動藥結(jié)合。
五、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥的特點

六、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥的本質(zhì)區(qū)別和對量效曲線的影響
1、競爭性拮抗藥與激動藥并用時只降低親和力,不影響其活性,只使激動藥的量效曲線右移而最大效能不變
2、非競爭性拮抗藥與激動藥并用時使其親和力和活性同時降低,不僅使激動藥的量效曲線右移,而且降低最大效能。
七、ADR的定義,內(nèi)容包括?
ADR:在正確的用法和用量的情況下,出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān),并給病人帶來不適或者痛苦的反應(yīng)稱為不良反應(yīng)
包括:副作用、毒性反應(yīng)(急性毒性反應(yīng)、慢性毒性反應(yīng))、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)。
八、如何評價一個藥物的安全性
通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)(T1),用以表示藥物的安全性,治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全,有人用1%的致死量(LD1)與99%的有效量(ED99)的比值或5%的致死量(LD5)與95%的有效量(ED95)的距離來衡量藥物的安全性。
九、舉例說明受體調(diào)節(jié)與藥物作用的關(guān)系
1、受體調(diào)節(jié)是維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的重要因素,其調(diào)節(jié)方式有兩種類型:受體脫敏和受體增敏
2、受體脫敏(下調(diào)):指長期應(yīng)用一種激動藥后,組織或細(xì)胞對激動藥的敏感性或反應(yīng)性下降的現(xiàn)象,如長期應(yīng)用β受體激動藥后,若只涉及受體密度變化,則稱為下調(diào)
3、受體曾敏(上調(diào)):是指受體激動藥水平降低或長期應(yīng)用一種拮抗藥,組織或者細(xì)胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性上升的現(xiàn)象,若只涉及受體密度的變化,則稱為上調(diào)
十、如何從藥理效應(yīng)決定臨床用藥的方案
1、選擇有選擇性的藥物
2、選用安全范圍大的藥物
3、利用藥物的相互作用(協(xié)同或拮抗)增加藥物的治療作用或減少藥物的不良反應(yīng)。
十一、舉例說明藥物的相互作用
藥物的相互作用主要表現(xiàn)在兩個方面
1、不影響藥物在體液中的濃度,但改變藥理作用,表現(xiàn)為藥物效應(yīng)動力學(xué)相互作用,如β-腎上腺素受體阻斷藥通過競爭同一受體來拮抗β-腎上腺素受體激動藥的作用
2、通過影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄來改變藥物的作用,表現(xiàn)為藥物代謝動力學(xué)相互作用,如抑制胃排空的藥物阿托品和阿片類局麻藥可延緩合并應(yīng)用藥物的吸收,血漿蛋白結(jié)合率高的藥物可被同時應(yīng)用的另一血漿蛋白結(jié)合率高的藥物所置換,導(dǎo)致被置換的藥物分布快,作用部位的濃度增高,毒性反應(yīng)和臨床效應(yīng)增強(qiáng)。
十二、影響藥物效應(yīng)的因素有哪些?
藥物在機(jī)體內(nèi)產(chǎn)生的藥理作用和效應(yīng)是藥物和機(jī)體互相作用的結(jié)果,受藥物和機(jī)體的多種因素影響

十三、何為安慰劑效應(yīng)?在新藥臨床試驗中如何排除?
安慰劑效應(yīng)主要是由病人的心理因素引起,它來自病人對藥物和醫(yī)生的信賴,病人在經(jīng)醫(yī)生授予藥物后,會發(fā)生一系列的精神和生理上的變化,這些變化不僅包括病人的主觀感受,而且包括許多客觀指標(biāo)。為了排除臨床治療的安慰劑效應(yīng),在新藥臨床試驗中應(yīng)設(shè)安慰劑對照進(jìn)行隨機(jī)分組,雙盲評定的臨床試驗
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