Ms-PEG7-Ms CAS109789-40-4 PROTAC技術(shù)
設(shè)計(jì)用于誘導(dǎo)泛素化和隨后降解特定目標(biāo)蛋白的分子已成為生物技術(shù)和制藥行業(yè)的研究熱點(diǎn)。作為一種潛在的策略,靶向蛋白質(zhì)降解在早期的小分子突出了利用UPS的**潛力,但它們的用途僅限于其靶向的特定蛋白質(zhì)。隨著研究不斷深入,被稱為PROTACs技術(shù)(PROTeolysis Targeting Chimeras)的特異雙功能分子被設(shè)計(jì)用于特異性結(jié)合目標(biāo)蛋白和泛素連接酶(E3),從而實(shí)現(xiàn)對感興趣蛋白的特異泛素化及其隨后被UPS降解。這一蓬勃發(fā)展的靶向蛋白質(zhì)降解領(lǐng)域也刺激了基礎(chǔ)科學(xué)的發(fā)現(xiàn),并為生物醫(yī)學(xué)研究提供了重要工具。
PROTAC 作為一種特異雙功能分子,由三部分組成:左邊是靶向目標(biāo)蛋白的配體,多選用親和力較高的小分子抑制劑; 另一頭是可以招募蛋白降解體系的結(jié)構(gòu)( 如 E3 連接酶) ; 中間通過合適的連接子進(jìn)行拼接。PROTAC 誘導(dǎo)蛋白降解的作用機(jī)制,PROTAC 在進(jìn)入細(xì)胞后,其結(jié)構(gòu)中的靶蛋白( protein of interest,POI) 配體特異性的與靶蛋白結(jié)合,另一端 E3 連接酶配體( E3 ligand) 與 E3 連接酶( E3 ligase) 結(jié)合,從而形成 POI-PROTAC-E3 ligase 三元復(fù)合物,E3 連接酶介導(dǎo)泛素結(jié)合酶 E2將靶蛋白泛素化,三元復(fù)合物解離后,被泛素標(biāo)記的靶蛋白會(huì)被輸送到蛋白酶體( proteasome) 中降解,從而選擇性地降低靶蛋白的水平。

名稱:Ms-PEG7-Ms?
CAS:109789-40-4
分類:PROTAC技術(shù)
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲(chǔ)藏條件:-20℃
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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