PROTAC介導(dǎo)的蛋白降解是UPS依賴的，而POI-PROTAC-E3三元復(fù)合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前，“鐘”形模型常用來描述三元復(fù)合物的形成。文獻(xiàn)里經(jīng)常提到的hook effect也可以用該模型來解釋，即PROTAC在較大濃度的時候優(yōu)先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復(fù)合物，影響三元復(fù)合物的形成，所以PROTAC的降解活性并不是嚴(yán)格的濃度依賴性，在較大濃度時會出現(xiàn)降解活性下降的反?，F(xiàn)象。三元復(fù)合物的形成并不是嚴(yán)格的與PROTAC的親和力呈正相關(guān)，因為其也受到PPI（蛋白蛋白相互作用）的影響。協(xié)同效應(yīng)（cooperativity，α）常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復(fù)合物穩(wěn)定性的影響。當(dāng)α大于1時，POI和E3是正協(xié)同效應(yīng)，對三元復(fù)合物的形成有利，反之則不利。

“生物素-PEG4-酰胺-C6-疊氮化物”代表由不同化學(xué)基團(tuán)或功能部分組成的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

“生物素-PEG4-酰胺-C6-疊氮化物”描述了一種分子，其一端以生物素開始，然后是具有四個乙二醇單元的聚乙二醇（PEG）間隔物、酰胺鍵、用作間隔物的己基（C6），*后是疊氮化物官能團(tuán)。該化合物可能是為生物偶聯(lián)目的而設(shè)計的，可用于以可控和特定的方式標(biāo)記或修飾其他生物分子、表面或納米顆粒。疊氮化物基團(tuán)在點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)中特別有用，用于將生物素偶聯(lián)到具有炔烴官能團(tuán)的其他分子或表面，從而提供強(qiáng)的選擇性鍵。

名稱：Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

相關(guān)：

M-PEG5-succinimidyl carbonate

M-PEG6-CH2CH2CHO CAS1058691-00-1

M-PEG4-CH2-aldehyde CAS1059189-65-9

M-PEG8-Ms CAS477775-57-8

Ms-PEG12-m Cas1059604-93-1

瑞禧WFF.2023.9