Thiol、CHO、DBCO、TPP、單磷酸/雙磷酸修飾吡硫醇藥物
吡硫醇 Pyritinol 主要用于阿爾茲海默癥、腦血管疾患性癡呆、腦震蕩或腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等伴隨的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化等。
臨床主要用其鹽酸鹽,但對(duì)血管黏膜有刺激作用,易發(fā)生注射部位血管腫脹、癢痛等不良反應(yīng)。所以采用單甲氧基聚乙二醇修飾吡硫醇酯化,可以起到一定的緩釋效果。

吡硫醇結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)醇羥基和兩個(gè)酚羥基(見圖1),不是某一單一的化合物,在吡硫醇的結(jié)構(gòu)中以酯鍵的形式引入mPEG,紫外最大吸收波長幾乎在同一位置。吡硫醇分子的紫外吸收來源于其分子中的共軛結(jié)構(gòu),吡硫醇聚乙二醇前藥結(jié)構(gòu)中的其他結(jié)構(gòu)如mPEG在測(cè)定范圍內(nèi)不會(huì)產(chǎn)生紫外吸收,所以吡硫醇聚乙二醇在該波長下的吸收是由其中的吡硫醇共軛結(jié)構(gòu)引起的,吸收度大小與吡硫醇含量成正比。
相關(guān)產(chǎn)品:
腙鍵偶聯(lián)(DOX)連接HA分子鏈 Hyd-DOX-HA
腙鍵偶聯(lián)葉酸靶向阿霉素
腙鍵-亞麻酸-阿霉素
阿霉素-腙鍵-磷酸膽堿 UnPC-Hyd-DOX
聚乙二醇-腙鍵-膽固醇mPEG-HZ-Chol
絲膠蛋白-腙鍵-阿霉素sericin-Hyd-DOX
6-β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
巰基修飾阿霉素小分子
二硫鍵偶聯(lián)紫杉醇香茅醇
阿霉素小分子偶聯(lián)己二硫醇
雙硒鍵偶聯(lián)β淀粉樣蛋白
苯硼酸酯偶聯(lián)兩親性喜樹堿高分子
葉酸介導(dǎo)牛血清白蛋白氟尿嘧啶
聚乙二醇化多官能度脂肪族聚酯的抗腫瘤高分子
二氫吡咯化合物磷酸酯蛋白抑制劑
奧曲肽-聚乙二醇-紫杉醇(OCT-PEG-PTX)
聚乙二醇修飾糖皮質(zhì)激素
聚乙二醇修飾DSPE-Ir DSPE-PEG-Ir
瑞禧生物WFF.2022.2