科研實驗中大家比較常見熒光標記前體藥物、基團改性前體藥物、化學鍵修飾前體藥物、糖類修飾前體藥物、蛋白類修飾前體藥物等等，那么今日瑞禧生物小編給大家整理分享一種DOX-PLL-FA前藥的制備應用。

聚賴氨酸材料因具有良好的生物相容性、無毒副作用，無免疫原性、可生物降解等優(yōu)點，其合成過程相對簡單易于控制，通常采用固相合成以及直接開環(huán)賴氨酸酸酐單體兩種方法。另外，由于其側鏈與末端均含有氨基，容易進行化學修飾。

DOX-PLL-FA的制備：稱取DOX-PLL溶解在無水DMF中，加入HBTU、HOBT以及LDIEA,另外將葉酸溶解在無水DMF中后將其緩慢滴加到DOX-PLL溶液中，攪拌反應24h,反應后的溶液轉移到MWCO:1000的透析袋中，先對DMF透析1d以除去過量的葉酸及其余未反應的原料，再對超純水透析4d以除去DMF,之后冷凍干燥，得到產(chǎn)物。全程遮光處理。

結論：合成一種具有腫瘤靶向及電荷翻轉功能的聚氨基酸前體藥物 DOX-PLL(DMA)-FA。DOX-PLL(DMA)-FA在水溶液中可以通過自組裝形成穩(wěn)定的納米膠束。該前藥膠束結構簡單，不含惰性成分，不僅能夠在生理環(huán)境下保持負電性，并且能夠在弱酸環(huán)境下實現(xiàn)電荷翻轉。因此，該聚賴氨酸納米前藥膠束在靶向藥物載體領域有潛在的應用價值。

相關產(chǎn)品：

透明質酸二硫鍵納米抗體HA-SS-DM1

膽酸修飾喜樹堿

聚氨基酸基修飾吉西他濱

透明質酸衍生化的美登素前藥

普蘭多糖-阿霉素聚合物前藥(FA-MP-DOX)

葉酸介導的喜樹堿修飾聚蘋果酸聚合物FA-PEG-PMLA-CPT

β-環(huán)糊精-阿霉素

聚己內(nèi)酯修飾紫杉醇PTX-PCL

聚蘋果酸修飾羥喜樹堿前藥(PMLA-HCPT)

聚磷酸酯修飾紫杉醇PTX-PEEP

環(huán)丙沙星修飾聚氨酯

殼聚糖-聚乙烯亞胺-肼基苯甲酸-阿霉素CS-PEI-HBA-DOX

喜樹堿(CPT)二硫鍵鍵接伊立替康(Ir) (CPT-ss-Ir)

Gem-Cb綴合物吉西他濱偶聯(lián)苯丁酸氮芥

瑞禧生物WFF.2022.2