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《從家庭藥箱看醫(yī)藥化學》——治療便秘的藥物Laxanzien

2020-10-15 16:49 作者:精分患者貝爺  | 我要投稿

便秘應該說是非常常見的一種消化道問題了。有大便干結,排便費力,排便不盡等感癥狀時都可以被稱為便秘。人類與之戰(zhàn)斗的時間也是一直延續(xù)至今。早在公元前1500左右時的埃伯斯紙草卷(Ebers Papyrus)中就有關于使用塞納決明或蓖麻油來通便的記載。即使是在現(xiàn)在人們依舊常用植物性有機物或者無機礦物藥物來治療便秘。

植物性的治療便秘的藥物一般是一些能夠體積膨脹(Quellstoff)或者蒽醌類(Anthranoid)物質雙酚類物質(Diphenole)等等。?

體積膨脹的比如亞麻籽,洋車前子種子奇亞籽等。它們能夠大量吸水膨脹糞便體積軟化糞便。如果你湊巧吃過亞麻籽或者看過網(wǎng)紅奇亞籽的一些照片視頻,不難發(fā)現(xiàn)它們泡在水里后就會大量吸水周邊出現(xiàn)軟軟滑滑的膠質,甚至被以一些素食者用來代替烘焙方子里的蛋清。但因此應用時要記得多喝水。比如給出的洋車前子的例子:10g洋車前子泡入100ml水服用,接著再飲用200ml水。

http://www.we-cheer.com/M/html/8790535311.html


含有蒽醌類成分的植物比如蘆薈,塞納決明,大黃,歐鼠李等植物。比如歐鼠李樹皮大黃根塞納決明葉(番瀉葉)等都有被用于治療便秘,它們均以糖苷的形式儲存在植物中。這里提到的都已經是干的藥草了,許多至少要陳放至少一年使植物里含有的蒽酮充分氧化為蒽醌。蒽醌可以抑制腸道上皮細胞的鈉鉀ATP酶,讓鈉的吸收變少,進而減少腸道對水的吸收。同時升高腸道上皮細胞中環(huán)腺苷的含量,使得氯離子的排出增加。也就是鈉與氯的排出都增加了,以此減少腸道對水分的吸收增加腸道派出的水分。

(順便說能讓腸道排水增加意味著也能讓腎單位那邊排水增加導致尿量增加。)

下圖歐鼠李樹皮

https://www.flickr.com/photos/digitplantimages/4321001205/in/photostream/

塞納決明葉


https://tcmwiki.com/wiki/folium-sennae


但是同時鈉鹽的流失會刺激身體醛固酮的分泌,讓身體保鈉排鉀,最后再次腺如便秘的狀態(tài),并且導致鉀的流失。所以這種類型的通便的藥物不要常用。大家還是健康飲食多吃蔬菜水果補充膳食纖維,運動運動保持身體健康來的更好。



比較有名的礦物性藥物是無水硫酸鈉 Na2SO4無水硫酸鎂MgSO4。兩者的作用機制是相同的,他們的晶體中都能比較容易加入結晶水成為水合硫酸鈉Na2SO4 . 10H2O和水合硫酸鎂MgSO4.7H2O。以此可以闊達糞便體積更好刺激腸道蠕動并且增加糞便水分,軟化糞便。

無水硫酸鈉在德文(非UPAIC名)里被稱為Glaubersalz,中文百度了一下說叫元明粉。在1695年?約翰·格勞勃 (Johann Rudolph Glauber) 制作無水硫酸鈉作為治療便秘的藥物出售,當時的商品名叫作 Sal Mirabile Gauberi。Sal 是拉丁語的鹽 Mirabile翻譯過來是芒硝,Glauberi是 Glauber (制作人名)的第二格(所有格)。大概就是Glauber 制作的芒硝鹽的意思,后來它就被稱為 Glaubersalz 格勞勃鹽。十八世紀后格勞勃鹽就被收入了各大藥典中。

https://www.gesund-vital.de/glaubersalz



無水硫酸鎂德文(非UPAIC命)也叫 Bittersalz。 bitter是苦的意思,苦鹽,想必它挺苦的,可惜我沒吃過= =。它由約瑟夫布萊克(Joseph Black)1795年從礦泉水里蒸餾來的。

不過正如很多其他的天然來源藥物,它們的應用比真正了解作用機制出現(xiàn)得更早。這兩種鹽通過滲透來緩解便秘的作用機制是之后由法國生理與物理學家讓·路易·馬利·普瓦澤伊(Jean?Louis Marie Poiseuille)和 德國化學家尤斯圖斯·馮·李比希 (Justus von Liebig) 發(fā)現(xiàn)的。不過當時兩位是各自發(fā)現(xiàn)的這件事情,并沒有合作或者有聯(lián)系。

現(xiàn)金常用的有機合成成分有:乳果糖 Lactulose,匹可硫酸鈉? Natiumpicosulfat比沙可定 Bisacodyl

乳果糖 Lactulose

乳果糖是一種二糖,由一份子乳糖和一分子果糖以 β糖苷鍵連接而成的。它一般和葡萄糖乳糖半乳糖一起以糖漿的形式給藥。乳果糖本身不會被吸收,它在大腸可以被細菌分解為乳酸和醋酸改變腸道pH值(平常腸道是堿性的),進而促進腸道蠕動。并且不被吸收的部份能在腸道內鍵合水分。乳果糖被合成于1930年,并在1957年被確定為二糖。它促進排便的作用在1959年被驗證。

https://de.wikipedia.org/wiki/Lactulose#/media/Datei:Lactulose_structure.svg


藥房里出售的治療腹瀉的藥物常見的就是含有匹可硫酸鈉和比沙可定的藥物。

匹可硫酸鈉 Natriumpicosulfat ?比沙可定Biacodyl

https://de.wikipedia.org/wiki/Natriumpicosulfat

匹可硫酸鈉和比沙可定一樣有三苯甲烷的結構(上圖為匹可硫酸鈉,下圖為比沙可定)可以看到他們都有酯的結構,容易在酸性環(huán)境下水解,所以藥品一般制成抗胃酸藥片的形式。

https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_DE_cb2233693.htm

比沙可定會在肝腸循環(huán)后被大腸細菌分解為雙酚類物質,雙酚類物質可以刺激大腸蠕動,并增加水分排出。主要作用于大腸,對小腸沒有太大影響。匹可硫酸鈉和他的區(qū)別在于它不需要經過肝腸循環(huán),因而作用更加迅速。

代表藥:

Dulcolax Dragees? 樂可舒 抗胃酸糖衣藥片

主要成分:比沙可定

Dulcolax這個商品品牌還有其他的劑型比如滴液,栓劑等等。藥片和栓劑包裝大小大概也就不到一個手掌。藥店里滿常見的藥物。買的也是不錯的。之前我還以為他是排糖的,因為dulcus在拉丁語里是甜的意思,lax是瀉。但是想想看能導致腹瀉確實會被人偷偷的用來減肥吧。不過不推薦這樣干哦。上面也提到過了腹瀉會讓身體水分和電解質流失,并且一直用藥也會效果越來越不好便秘也來越嚴重,沒有什么比保持健康更重要了。

https://www.shop-apotheke.com/arzneimittel/8472922/dulcolax-dragees-abfuehrmittel.htm
https://www.medikamente-per-klick.de/dulcolax-suppositorien-6st-00308169

Ducolax屬于注冊的藥物,但也有含有比沙可定的通用名藥物。理論上來講這類藥物價格相對便宜一些,主要成分不變,該有的治療效果也不應該改變。但是和專利配方比起來配方上有所不同,一般是在輔料上和一些藥劑設計上的不同。這類藥比如:?

Bisacodyl Zentiva?Zentiva 比沙可定

主要成分: 比沙可定

https://www.shop-apotheke.com/arzneimittel/364469/bisacodyl-zentiva-magensaftresistente-tabletten.htm



Laxoberal Abführtblette? Laxoberal 通便藥片

主要成分: 一水匹可硫酸鈉

https://www.shop-apotheke.com/arzneimittel/3302919/laxoberal-abfuehr-tabletten-5mg-abfuehrmittel.htm


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