穿心蓮內(nèi)酯;抗炎劑
Andrographolide(穿心蓮內(nèi)酯)是一種拉丹二萜類(lèi)化合物,是亞洲公認(rèn)的藥用植物 A. paniculata 的主要生物活性成分。它具有廣泛的治療作用,包括免疫抑制劑、抗血栓形成、抗炎、抗腫瘤、抗病毒、抗菌、抗糖尿病、抗氧化應(yīng)激、解熱、抗水腫和鎮(zhèn)痛活性。穿心蓮內(nèi)酯處理通過(guò)與 NF-κB p50 亞基的還原半胱氨酸 (62) 形成共價(jià)加合物來(lái)抑制核因子 kappa B (NF-κB) 與靶基因的 DNA 啟動(dòng)子 (IC50 = ~15 μM) 的結(jié)合,并且還可以誘導(dǎo)細(xì)胞色素 P450 酶家族的 CYP1A 亞家族的表達(dá)。在 5 μg/g 體重時(shí),它可以抑制受刺激的內(nèi)皮細(xì)胞中 NF-κB 的活化,降低細(xì)胞粘附分子 E-選擇素的表達(dá),消除細(xì)胞因子-和內(nèi)毒素誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞腹膜浸潤(rùn),減輕感染性休克,并預(yù)防哮喘小鼠模型中的過(guò)敏性肺部炎癥。
圖1.Andrographolide(穿心蓮內(nèi)酯)化學(xué)結(jié)構(gòu)
Andrographolide(穿心蓮內(nèi)酯)基礎(chǔ)信息
中文名:穿心蓮總內(nèi)酯;穿心蓮乙素;雄茸內(nèi)酯;穿心蓮素;
英文名:Andrographolide;anti-inflammatory agent;Rhizoma Sparganii;EINECS 226-852-5
CAS號(hào):5508-58-7
結(jié)構(gòu)式:C=C1CC[C@]2([H])[C@@](CO)(C)[C@H](O)CC[C@@]2(C)[C@@H]1/C=C/C3C(OC[C@H]3O)=O
分子式:C20H30O5
分子量 :350.45
閃點(diǎn):195.5±23.6 °C
熔點(diǎn):229-232°C
沸點(diǎn) :557.3±50.0 °C at 760 mmHg
密度:1.2±0.1 g/cm3
蒸汽壓:0.0±3.4 mmHg at 25°C
溶解度:DMF: 10 mg/ml ;DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml;DMSO: 2 mg/ml ;Ethanol: 0.2 mg/ml
性狀:固體
儲(chǔ)藏條件 :4°C,-4℃下存儲(chǔ)更優(yōu)
——biofount范德生物(貨號(hào):FF1033)