脂質(zhì)體作為藥物載體是臨床應(yīng)用最早，發(fā)展最為成熟的一類新型靶向制劑。脂質(zhì)體作為一種藥物傳輸技術(shù)應(yīng)用與新制劑的研究和開發(fā)，最突出的改變是可以提高原有藥物的治療指數(shù)和降低毒性，這些改進(jìn)是通過脂質(zhì)體制劑不同于傳統(tǒng)制劑的藥代動力學(xué)行為實現(xiàn)的。

活性藥物被包封在脂質(zhì)體內(nèi)的藥物中，通過EPR效應(yīng)（Enhanced Permeation and Retention）輸送到腫瘤病灶組織，改變藥物的分布，使病灶區(qū)藥物濃度相對增高，治療效果不同程度地提高，毒副作用明顯降低。下面淺談下脂質(zhì)體的演變：

?

第一代：常規(guī)脂質(zhì)體

這是第一代脂質(zhì)體系統(tǒng)。可以將各種類型的藥物裝入內(nèi)部，

在雙層中或在界面處取決于化合物的性質(zhì)。

?

第二代：聚乙二醇化隱形脂質(zhì)體

聚乙二醇化（隱身）脂質(zhì)體是第二代脂質(zhì)體系統(tǒng)。 與常規(guī)脂質(zhì)體相比，它具有明顯的優(yōu)勢。 它延長了血液循環(huán)時間，因此增加了在疾病部位的藥物蓄積。 其他潛在的好處包括降低毒性，降低給藥頻率等。

?

第三代：針對配體的隱身脂質(zhì)體

這是最先進(jìn)的脂質(zhì)體系統(tǒng)。 具有靶向配體（抗體，抗體片段，肽和小分子）的聚乙二醇化脂質(zhì)體具有通過配體-受體結(jié)合特異性靶向遞送至疾病部位的潛力。

?

第四代：隱性脂質(zhì)納米顆粒（脂質(zhì)體）

脂球是具有親脂性核心（例如甘油三酸酯）的單顆粒脂質(zhì)涂層的納米顆粒。

親脂性藥物裝載在油芯中。

?

魅羅科技（MeloPEG）不僅提供各種脂質(zhì)體材料，還提供種類繁多、個性化的脂質(zhì)體的定制服務(wù)，包括各種空白對照脂質(zhì)體，靶向脂質(zhì)體，載藥脂質(zhì)體，裝載DNA或小分子脂質(zhì)體，長循環(huán)脂質(zhì)體，陽離子脂質(zhì)體，熒光脂質(zhì)體及其他特殊復(fù)雜的脂質(zhì)體試劑。

?

我們定制的脂質(zhì)體試劑具有以下優(yōu)勢：

• 通過延長血液循環(huán)增加疾病部位的積累

• 改善PK / PD關(guān)系

• 提高療效

• 增強(qiáng)皮膚滲透

• 胃腸道吸收增強(qiáng)

• 減少加藥頻率

• 水不溶性化合物的增溶

• 降低毒性

• 穩(wěn)定性增強(qiáng)

?

以下一些常用的脂質(zhì)體試劑介紹：

?

1.??????? ?空白脂質(zhì)體

DPPC / CHOL脂質(zhì)體（55:45 mol / mol）

DSPC / CHOL脂質(zhì)體（55:45 mol / mol）

HSPC / CHOL脂質(zhì)體（55:45 mol / mol，100 nm）

純DOPC脂質(zhì)體（100 ? nm）

純POPC脂質(zhì)體（100 ? nm）

DSPC / CHOL / mPEG2000-DSPE脂質(zhì)體（50：45：5 mol / mol）

DPPC / CHOL / mPEG2000-DSPE脂質(zhì)體（50：45：5 mol / mol）

HSPC / CHOL / mPEG2000-DSPE脂質(zhì)體（50：45：5 mol / mol）

其他定制空白脂質(zhì)體

?

2.??????? ? 熒光類脂質(zhì)體

非熒光對照脂質(zhì)體 ? ?

FITC熒光素脂質(zhì)體定制

CY熒光脂質(zhì)體定制

細(xì)胞膜DiD/DIA/DIR等熒光脂質(zhì)體定制

羅丹明B熒光脂質(zhì)體定制

NBD熒光脂質(zhì)體定制

BODIPY熒光脂質(zhì)體定制

FAM熒光脂質(zhì)體定制

ICG熒光脂質(zhì)體定制

丹磺酰熒光脂質(zhì)體定制

其他定制熒光脂質(zhì)體

?

3.??????? ? 靶向脂質(zhì)體

IRGD/RGD/CRGD修飾的主動靶向脂質(zhì)體(DSPE-PEG-RGD)

葉酸folate修飾的主動靶向脂質(zhì)體(DSPE-PEG-FA)

轉(zhuǎn)鐵蛋白transferrin修飾的主動靶向脂質(zhì)體(DSPE-PEG-transferrin)

NGR(Asn-Gly-Arg)多肽修飾的主動靶向脂質(zhì)體(DSPE-PEG-NGR)

HER2為靶點的靶向納米級脂質(zhì)微泡

超聲介導(dǎo)LHRHa靶向紫杉醇脂質(zhì)體—微泡耦聯(lián)體

其他定制靶向脂質(zhì)體

?

4.??????? ? 載藥脂質(zhì)體

雷帕霉素納米粒脂質(zhì)體

胞苷酸脂質(zhì)體

阿霉素&功能核酸共載脂質(zhì)體

鹽霉素&氯喹共載脂質(zhì)體

T1/T2造影劑脂質(zhì)體

脂質(zhì)體包裹四氧化三鐵磁性納米顆粒

納米級載紫杉醇靶向脂質(zhì)微泡

靶向載多西紫杉醇脂質(zhì)微泡

生物素-親和素系統(tǒng)連接脂質(zhì)體與微泡

阿霉素PEG化脂質(zhì)體

順鉑長循環(huán)PEG脂質(zhì)體

長春新堿脂質(zhì)體

Gd修飾載藥脂質(zhì)體定制

表多柔比星磁性脂質(zhì)體

鹽霉素磁性脂質(zhì)體

阿霉素脂質(zhì)體

其他定制載藥脂質(zhì)體

5.??????? ? 陽離子脂質(zhì)體

陽離子脂質(zhì)體DC-CHOL / DOPE

陽離子脂質(zhì)體DDAB / DOPE

陽離子脂質(zhì)體DMTAP / DOPE

陽離子脂質(zhì)體DODAP / DOPE

陽離子脂質(zhì)體DOTAP / DOPE

DSPE-PEG 2000修飾的陽離子脂質(zhì)體

陽離子脂質(zhì)體的復(fù)合（DNA，RNA，SiRNA，蛋白質(zhì)等）

其他定制要脂陽離子質(zhì)體

?

魅羅科技（MeloPEG）可以根據(jù)客戶的需求，提供以下表征：

DLS（Brookhaven ZetaPALS）的粒徑和分布

Zeta電位和移動性（Brookhaven ZetaPALS）

藥物包封效率（通過HPLC或其他分析手段分離和測定的游離藥物）

聚合物玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，熔點（Perkin Elmer DSC 7）

?

以上資料源于魅羅科技有限公司（MeloPEG）

此產(chǎn)品僅用于的科學(xué)研究，不能用于人體及藥物開發(fā)或其他治療型用途。