苗頭化合物的獲得之骨架躍遷
苗頭化合物的獲得之骨架躍遷(Scaffold Hoping)
骨架躍遷(scaffold hopping)有很多其他的名字。它曾經(jīng)被稱為先導(dǎo)躍遷(Lead hopping);基于競爭情報的先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)(Competitive intelligence-based lead discovery);基于類似物的藥物發(fā)現(xiàn)(Analogue-based drug discovery);快速跟隨者(Fast follower);專利突破(Patent busting);仿造的藥物方法(Me-too drug approach);生物電子等排替換(Bioisostere replacement)等等。骨架躍遷的主要目的是提高原來藥物的理化性質(zhì)和藥理學(xué)性質(zhì),以及獲得具有全新知識產(chǎn)權(quán)的化合物。藥物化學(xué)家們靠研究構(gòu)效關(guān)系為生,對于骨架躍遷策略的應(yīng)用早已駕輕就熟。
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