在介紹RGD肽前，先來簡單講下整合素，整合素即整聯(lián)蛋白，它是一種介導(dǎo)動物細(xì)胞沾粘與信號傳導(dǎo)的異二聚體跨膜糖蛋白受體，由α和β亞單位相結(jié)合構(gòu)成，介入包含細(xì)胞遷移、細(xì)胞滲入、細(xì)胞和細(xì)胞間的信號傳導(dǎo)、細(xì)胞沾粘及血管再生過程等多種細(xì)胞行動的優(yōu)化，現(xiàn)在對于整合素αvβ3的探究更為廣泛。整合素αvβ3的出現(xiàn)與腫瘤的遷移、血管再生、炎癥現(xiàn)象、骨質(zhì)疏松等多方面有密切關(guān)系。整合素在全部腫瘤組織、新生血管內(nèi)皮細(xì)胞膜都有高表達(dá)，整合素的出現(xiàn)與腫瘤遷移、血管再生等多方面有密切關(guān)系。最近幾年科學(xué)研究表明，有11種整合素可以和RGD肽特異性結(jié)合，為整合素的受體拮抗多肽。

?

RGD肽分類為線性RGD肽和RGD環(huán)肽兩類，對比線性RGD肽，RGD環(huán)肽具有較強(qiáng)的受體相容性和受體特異性，下面就來主要介紹RGD環(huán)肽的常用類型及合成方法。

RGD環(huán)肽的常用類型：

1.根據(jù)二硫鍵成環(huán)的含RGD序列的環(huán)肽

2.根據(jù)酰胺鍵成環(huán)的含RGD序列的環(huán)肽

?

RGD環(huán)肽的合成方法：

固相多肽合成技術(shù)領(lǐng)域一種RGD環(huán)肽合成合成工藝。新的方法是選用2-氯三苯甲基氯樹脂為前提載體，先連接首個側(cè)鏈羧基帶特殊保護(hù)基的D天冬氨酸氨基酸，接著把RGD序列肽的直線肽先連接在樹脂上，最后面一個氨基酸連接后先不采用哌啶脫掉氨基的保護(hù)基FMOC，添加指定的催化劑把首個D天冬氨酸的側(cè)鏈羧基保護(hù)基直接從樹脂上脫出掉，緊接著加哌啶把端氨基酸的氨基保護(hù)基FMOC脫出掉，緊接著加縮合劑直接從樹脂上把直線肽的首末端露出的羧基和氨基脫水縮合以酰胺鍵的方式來生成環(huán)肽。最終將切割液直接將環(huán)肽從樹脂上割切下來。

寫到最后：

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。?

原創(chuàng)文章如有轉(zhuǎn)載，請注明出處“本文首發(fā)于固拓多肽合成生物科技有限公司(www.gotopbio.com)”