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長循環(huán)脂質(zhì)材料1,2-二肉豆蔻酸甘油酯-聚乙二醇-巰基,DMG-PEG-SH/Thiol

2023-08-08 19:29 作者:yu-si-yi-yao  | 我要投稿

中文名稱:1,2-二肉豆蔻酸甘油酯-聚乙二醇-巰基

中文別稱:二肉豆蔻酰聚乙二醇巰基

英文名稱:DMG-PEG-SH??

英文別稱:DMG-PEG-Thiol

性狀:白色或者類白色固體或粉末或淡黃色固體

溶劑:溶于大部分有機(jī)溶劑,如:DCM、DMF、DMSO、THF等等。在水中有很好的溶解性

分子量:1K,2K,3.4K,5K,10K其他分子量可以按需定制

端基取代率:≥95%

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巰基,又稱氫硫基或硫醇基,是由一個(gè)硫原子和一個(gè)氫原子相連組成的負(fù)一價(jià)官能團(tuán),化學(xué)式為-SH。巰基端連接不同的基團(tuán),有機(jī)物所屬的類別不同,如硫醇(R-SH)、硫酚(Ar—SH)。

在體內(nèi)自然狀態(tài)下,二硫鍵與巰基的相互轉(zhuǎn)化主要是通過巰基/二硫鍵氧化還原酶的催化而實(shí)現(xiàn)的 。天然二硫鍵的形成是許多蛋白正確折疊中的限速步驟,在穩(wěn)定蛋白質(zhì)構(gòu)象和保持蛋白質(zhì)活性方面起重要作用。在體外人工環(huán)境下,從氨基酸水平來看,半胱氨酸在堿性溶液中易被氧化形成二硫鍵,生成胱氨酸。氧化和還原劑均可打開二硫鍵。在研究蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)時(shí),氧化劑過甲酸可定量拆開二硫鍵,生成相應(yīng)磺酸。還原劑如巰基乙醇 、巰基乙酸也能拆開二硫鍵,生成相應(yīng)巰基化合物。由于半胱氨酸中巰基很不穩(wěn)定,極易氧化,因此利用還原劑拆開二硫鍵時(shí),往往進(jìn)一步用碘乙酰胺、N-乙基丁烯二亞酰胺和對氯汞苯甲酸等試劑與巰基作用,將其保護(hù)起來,防止其重新氧化。

DMG-PEG-SH用于siRNA 轉(zhuǎn)染(siRNA delivery)的脂質(zhì)體的制備,能夠提高轉(zhuǎn)染效率。DMG-PEG-SH也可被用于脂質(zhì)納米顆粒制備,用于口服質(zhì)粒DNA的體內(nèi)傳遞途徑,也可以提高納米顆粒的黏液滲透性和傳遞效率。

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結(jié)構(gòu)式:

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