Rosiglitazone是過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的有效激動(dòng)劑，PPARγ是核受體超家族的一個(gè)亞家族，主要在脂肪組織中表達(dá)并調(diào)節(jié)對(duì)配體結(jié)合作出反應(yīng)的基因表達(dá)。Rosiglitazone屬于噻唑烷二酮（TZD）類(lèi)，與其他TZD成員一樣，作為異二聚體與PPARγ?DNA結(jié)合，并激活參與干細(xì)胞分化為脂肪細(xì)胞的各種代謝調(diào)節(jié)因子的轉(zhuǎn)錄，并增加調(diào)節(jié)葡萄糖和脂質(zhì)代謝的基因的表達(dá)。Rosiglitazone用于治療II型糖尿病患者，因?yàn)樗ㄟ^(guò)對(duì)脂肪組織中脂肪酸的攝取和儲(chǔ)存或?qū)diokines的影響，具有改善胰島素敏化的強(qiáng)大能力。

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艾美捷Rosiglitazone（71740-10）：

中文名稱(chēng)：羅格列酮

CAS號(hào)：?122320-73-4

分子式：?C18H19N3O3S

配方重量：357.4

純度：≥98%

配方：（要求更改配方）結(jié)晶固體

溶解度：（了解溶解度方差）

二甲基苯醚：?25?毫克/毫升

二甲基二甲基異氰胺素：?34?毫克/毫升

DMSO：PBS?（7.2 pH） （1：3）：?0.5?毫克/毫升

乙醇：1毫克/毫升

λ.max：248，?311?納米

形態(tài)：結(jié)晶固體

保存建議：置于-20度保存，有效期為730天.

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應(yīng)用：

Rosiglitazone降低了非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）細(xì)胞（H1792和H1838）中Akt的磷酸化，增加了磷酸酶和張力同系物（PTEN）蛋白的表達(dá)，這與抑制NSCLC細(xì)胞增殖有關(guān)。Rosiglitazone增加了AMP活化蛋白激酶α（AMPKα）的磷酸化，AMPKα是LKB1的下游激酶靶標(biāo)，而降低了p70核糖體蛋白S6激酶（p70S6K）的磷酸化，p<>S<>K是哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶標(biāo)（mTOR）的下游靶標(biāo)。

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部分引文：

Parker, C.G., Galmozzi, A., Wang, Y., et al. Ligand and target discovery by fragment-based screening in human cells. Cell 168(3), 527-541.e529 (2017).

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Markussen, L.K., Isidor, M.S., Breining, P., et al. Characterization of immortalized human brown and white pre-adipocyte cell models from a single donor. PLoS One 12(9), e0185624 (2017).

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Díaz-Alonso, J., Paraíso-Luna, J., Navarrete, C., et al. VCE-003.2, a novel cannabigerol derivative, enhances neuronal progenitor cell survival and alleviates symptomatology in murine models of Huntington’s disease. Sci. Rep. 6, 29789 (2016).

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Change, Y.-C., Chen, Y.-J., Huang, C.-W., et al. Cyclic stretch facilitates myogenesis in C2C12 myoblasts and rescues thiazolidinedione-inhibited myotube formation. Front. Bioeng. Biotechnol. 4(27), (2016).

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