PROTAC技術(shù)作用機制獨特:1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體（POI Ligand）特異性識別并結(jié)合靶蛋白，通過其另一端的E3泛素連接酶配體（E3 Ligase Ligand）特異性識別并結(jié)合E3 Ligase；2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復(fù)合體；3. 在此三元復(fù)合體中，靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾，泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解，由此抑制靶蛋白的功能。

PROTAC（proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向聯(lián)合體）是一種利用泛素-蛋白酶系（Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS）對靶蛋白進(jìn)行降解的藥物開發(fā)技術(shù)。PROTAC是一個兩頭含有不同配體的化學(xué)分子，一頭是結(jié)合E3連接酶的配體，另一頭是結(jié)合細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的配體，這兩個配體再由一段linker連接起來。這樣的化學(xué)分子既可以結(jié)合E3泛素連接酶，又可以結(jié)合胞內(nèi)蛋白質(zhì)，通過把靶向的蛋白質(zhì)招募到E3泛素連接酶附近來實現(xiàn)靶向蛋白質(zhì)的多泛素化，最后被蛋白酶體降解。PROTAC可以循環(huán)使用，不被蛋白酶體降解。在患者體內(nèi)，PROTAC的靶蛋白配體和靶蛋白結(jié)合，E3泛素連接酶配體和細(xì)胞內(nèi)的E3泛素連接酶的底物結(jié)合區(qū)結(jié)合，從而通過Linker把靶蛋白拉近到E3泛素連接酶旁邊，實現(xiàn)UPS系統(tǒng)將靶蛋白降解。

名稱：Sulfo-SIAB

CAS：106145-13-5

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

相關(guān)：

M-PEG4-CH2-aldehyde CAS1059189-65-9

M-PEG8-Ms CAS477775-57-8

Ms-PEG12-m Cas1059604-93-1

Sulfo-SIAB CAS106145-13-5

瑞禧WFF.2023.9