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Onartuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Onartuzumab

CAS：1133766-06-9

產(chǎn)品活性：Onartuzumab (MetMAb) 是一種人源化親和成熟的單價單克隆抗體，抑制受體酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 結(jié)合、受體磷酸化和信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。Onartuzumab 具有抗體樣藥代動力學(xué)和抗腫瘤活性。

生物活性：Onartuzumab (MetMAb) 是一種針對MET 受體的獨(dú)特、人源化和親和力成熟的單價（單臂）單克隆抗體。 Onartuzumab 有效抑制 HGF 結(jié)合以及受體磷酸化和信號傳導(dǎo)。 Onartuzumab 具有抗體樣藥代動力學(xué)和抗腫瘤活性[1]。
體外Onartuzumab 通過阻斷 HGF α 鏈（而非 β 鏈）與 MET 的結(jié)合而發(fā)揮特異性作用[1]。
Onartuzumab 阻斷 HGF 與人 c-Met 的結(jié)合，抑制濃度 (IC)50 為 1.8 nM，并抑制隨后在許多癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)的 c-Met 自磷酸化和細(xì)胞增殖[2]。
體內(nèi)：Onartuzumab（30 mg/kg，IP，每周兩次，2 口）抑制腫瘤生長[3]。

體外：Onartuzumab 通過阻斷 HGF α 鏈（而非 β 鏈）與 MET 的結(jié)合而發(fā)揮特異性作用[1]。
Onartuzumab 以抑制濃度 (IC) 阻斷 HGF 與人 c-Met 的結(jié)合1.8 nM 的 50，并抑制許多癌細(xì)胞系中隨后誘導(dǎo)的 c-Met 自磷酸化和細(xì)胞增殖[2]。

體內(nèi)：Onartuzumab（30 mg/kg，IP，每周兩次，2 口）抑制腫瘤生長[3]。

參考文獻(xiàn)：

Merchant M, et al. Monovalent antibody design and mechanism of action of onartuzumab, a MET antagonist with anti-tumor activity as a therapeutic agent. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Aug 6;110(32):E2987-96.

Prell RA, et al. Placental and Fetal Effects of Onartuzumab, a Met/HGF Signaling Antagonist, When Administered to Pregnant Cynomolgus Monkeys. Toxicol Sci. 2018 Sep 1;165(1):186-197.