由于多肽合成生產(chǎn)工藝成熟和生物制藥技術(shù)逐步提升，多肽類藥物已然成為世界各地藥物研發(fā)集團(tuán)公司最關(guān)心的問(wèn)題。在2017年度FDA審核批準(zhǔn)46個(gè)新藥中，有6個(gè)為多肽類藥物，為多肽類藥物年報(bào)批規(guī)模的歷史之最，表明多肽類藥物發(fā)展已經(jīng)步入“主干道”。

國(guó)內(nèi)的多肽類藥物發(fā)展起步較晚，原料藥的依從性、高端制劑的發(fā)展瓶頸等都制約了多肽類藥物的崛起。

鑒于重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)計(jì)劃和醫(yī)藥健康產(chǎn)業(yè)“十二五”整體規(guī)劃大力扶持，最近幾年多肽類藥物技術(shù)瓶頸得到了重大成就，國(guó)內(nèi)的多肽類藥物申辦總量逐步提升。不過(guò)由于技術(shù)創(chuàng)新能力差異性和多肽類藥物發(fā)展政策性文件的不成熟，申報(bào)人提交的申報(bào)資料水平參差不齊，一些提交資料普遍存在嚴(yán)重缺陷，嚴(yán)重影響了這些產(chǎn)品的制造和產(chǎn)品注冊(cè)。

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應(yīng)當(dāng)怎樣對(duì)多肽類藥物采取合理設(shè)計(jì)？

首先是得到多肽的結(jié)晶體以此來(lái)確定二級(jí)與三級(jí)結(jié)構(gòu)。之后，借助丙氨酸代替、構(gòu)效關(guān)系(SAR)等研究方法，甄別必需氨基酸和可能會(huì)超越的位點(diǎn)。在整個(gè)過(guò)程，尤其是在合成的是液體制劑的情況下，是甄別不太穩(wěn)定的氨基酸是非常重要的，理應(yīng)防止發(fā)生異構(gòu)化、糖基化或氧化反應(yīng)。

國(guó)內(nèi)的多肽類藥物現(xiàn)階段

多肽類藥物在國(guó)內(nèi)最近幾年的銷售量均保持著相對(duì)迅速地發(fā)展態(tài)勢(shì)，這當(dāng)中奧曲肽、生長(zhǎng)抑素、曲普瑞林、亮丙瑞林等品類銷售量均過(guò)億元。但是國(guó)內(nèi)可自主研發(fā)的多肽類藥物產(chǎn)品非常初級(jí)、使用價(jià)值低。目前為止，絕大多數(shù)發(fā)展勢(shì)頭強(qiáng)勁的藥品仍主要通過(guò)國(guó)外進(jìn)口。

發(fā)展趨勢(shì)

目前為止，突破60種多肽類藥物被投放在行業(yè)市場(chǎng)，會(huì)有更多的多肽類藥物在臨床前和臨床研究發(fā)展。盡管現(xiàn)在眾多肽類藥物的崛起還面臨著前所未有的挑戰(zhàn)，不過(guò)隨著未來(lái)的技術(shù)的進(jìn)步與給藥方式的成熟，大眾一定會(huì)解決多肽類藥物的不足之處，同時(shí)使新興起來(lái)多肽類新技術(shù)將應(yīng)用在生物制藥中，其中包括多功能肽、細(xì)胞穿透肽和多肽偶聯(lián)藥物，將大大推展治療性多肽類藥物領(lǐng)域的應(yīng)用。

寫(xiě)到最后:?

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