金剛烷-聚乙二醇-三甲川花菁染料 AD-PEG-CY3/CY3.5
PEG聚合物是由環(huán)氧乙烷聚合而成,可以構(gòu)成線性或支鏈結(jié)構(gòu)。線性PEG 的分子式為H-(O-CH2-CH2)n-OH,只有2 個(gè)末端可用于修飾新型偶聯(lián)藥物,因此載藥量較低。而支鏈結(jié)構(gòu)在一個(gè)或多個(gè)端上具有官能團(tuán),如末端呈樹枝結(jié)構(gòu)的支鏈PEG、叉狀PEG和多臂PEG等,從而實(shí)現(xiàn)多種共軛可能性,且大大增加了載藥量PEG和PEG化藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)和生物分析,對評價(jià)其總體安全性和促進(jìn)技術(shù)發(fā)展具有重要意義。然而,PEG化藥物的結(jié)構(gòu)復(fù)雜、內(nèi)源性干擾明顯、分析方法有限,是PEG化藥物藥代動(dòng)力學(xué)研究和生物分析的一大障礙。PEG化藥物一般包括PEG、偶聯(lián)的藥物和/或連接劑(Linker)等部分組成。PEG化是通過各種偶聯(lián)的化學(xué)成份和/或Linker來優(yōu)化藥物的溶解性、免疫原性和生物功能[18]。PEG偶聯(lián)的多樣性來自于穩(wěn)定或可水解鍵的使用。
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PEG化蛋白藥物(PEGylated protein drugs)
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PEG化蛋白藥物的修飾途徑主要包括氨基修飾(包括N端氨基的酰基化修飾、賴氨酸側(cè)鏈氨基的?;揎?、N端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。國內(nèi)外PEG化蛋白藥物的研究主要集中在腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細(xì)胞集落刺激因子、白細(xì)胞介素等方面。
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PEG化肽鏈型化合物(PEGylated peptide-based compounds)
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用PEG對肽進(jìn)行化學(xué)修飾,可以提高肽的多種理化性能和藥代動(dòng)力學(xué)性能,且制造成本增加小。PEG修飾對肽藥代動(dòng)力學(xué)的影響具有潛在有益的生物分布變化,包括避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(Reticuloendothelial System ,RES)清除,降低免疫原性,減少酶解和腎濾過損失。這些效應(yīng)可以顯著增加肽在體內(nèi)的半衰期,間接改善生物利用度,但不會(huì)對肽與配體的結(jié)合和活性產(chǎn)生不利影響。PEG化肽鏈型化合物,如溝降鈣素、表皮生長因子,相比于母藥,其半衰期長,生物活性高。特別是在PEG的定點(diǎn)修飾中,肽化合物比蛋白質(zhì)更容易獲得。在多肽化合物的PEG化研究中最常見應(yīng)用的是mPEG。
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產(chǎn)品名稱:金剛烷-PEG-菁染料
英文名稱:AD-PEG-CY
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲(chǔ)藏條件:-20℃
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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產(chǎn)品名稱:金剛烷-PEG-三甲川吲哚菁染料
英文名稱:AD-PEG-CY3
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲(chǔ)藏條件:-20℃
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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產(chǎn)品名稱:金剛烷-PEG-五甲川吲哚菁染料
英文名稱:AD-PEG-CY5
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲(chǔ)藏條件:-20℃
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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產(chǎn)品名稱:金剛烷-PEG-七甲川吲哚菁染料
英文名稱:AD-PEG-CY7
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲(chǔ)藏條件:-20℃
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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