PEG衍生化磷脂能降低脂質(zhì)體的滲漏率，減少其聚集和融合,延長有效期。在體循環(huán)中則可抑制細(xì)胞粘附,屏蔽RES對脂質(zhì)體的識別和攝取,延長脂質(zhì)體體內(nèi)循環(huán)時間,因此,此類脂質(zhì)體又稱長循環(huán)脂質(zhì)體。如用(DSPC)、(CH)、(DSPE)-PEG2000通過凍融法制得的鏈激酶脂質(zhì)體,tr和AUCo~比直接使用藥物時分別增大16.3倍和6.1倍。在炎癥小鼠模型中,吲哚美辛的長循環(huán)脂質(zhì)體[磷脂酰膽堿(PC): CH :PEG衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)=1 ∶ 0.5∶0.16]比傳統(tǒng)脂質(zhì)體(PC :CH: PE=1 ∶0.5∶0.16)的清除減慢,AUCo~增大,表明PEG-磷脂衍生物能明顯延長脂質(zhì)體的體循環(huán)時間。

PEG衍生化磷脂提高脂質(zhì)體穩(wěn)定性的機(jī)制——粒子間斥力

PEG-磷脂在脂質(zhì)體的脂質(zhì)雙分子層表面形成聚合物保護(hù)層,使粒子間斥力增加,從而使脂質(zhì)體穩(wěn)定性增加。理論上,距離粒子表面s 處既存在著范德華引力,又存在著粒子間斥力,當(dāng)斥力大于或等于引力時,粒子穩(wěn)定;反之,則脂質(zhì)體聚集。如當(dāng)s約為粒子直徑的1/10時,即聚合物衣層厚度約為粒子直徑的10%時,粒子之間的斥力就足以克服與其它大分子或粒子的相互作用。隨PEG分了量的增加,粒子間斥力增加,脂質(zhì)體也越穩(wěn)定。采用X射線衍射研究了含4%摩爾分?jǐn)?shù)PEG(1900)-磷脂的脂質(zhì)體(磷脂:CH為2:1)雙分子層結(jié)構(gòu)和粒子間斥力,結(jié)果表明,在該濃度,結(jié)合的聚合物從脂質(zhì)體表面伸出大約50A(5nm),增加了膜與膜之間的斥力。這有效地減少了脂質(zhì)體聚集、融合現(xiàn)象的發(fā)生,并抑制脂質(zhì)體與蛋白、細(xì)胞的粘附,增強(qiáng)了其體內(nèi)外穩(wěn)定性。

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-TAT肽

英文名稱：18：0 PE-PEG-TAT

別稱：TAT-PEG-DSPE

磷脂-PEG-TAT肽

TAT肽PEG磷脂

DSPE-PEG1k-TAT

PEG分子量：1/2/3/2000/3000/4000/5000/200000

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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瑞禧WFF.2023.9