有關(guān)氯吡格雷用藥的 10 問 10 答
氯吡格雷是第二代 ADP 受體拮抗劑,為前體藥物,口服后經(jīng)肝臟細胞色素 P450 酶 CYP2C19、3A4 兩步代謝轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物,選擇性不可逆阻斷血小板膜 ADP 受體而發(fā)揮抗血小板作用。
1
漏服怎么辦?
如果沒超過常規(guī)服藥時間 12 小時,立即補服 1 次標準劑量,并按照常規(guī)服藥時間服用下一次劑量;
如果超過常規(guī)服藥時間 12 小時,在下次常規(guī)服藥時間服用標準劑量,無需劑量加倍。
2
氯吡格雷負荷劑量何時能起效?
急診介入患者可術(shù)前口服氯吡格雷負荷劑量 300~600 mg,口服負荷劑量 300 mg 后?6 小時可起效,如果口服劑量 600 mg,2 小時后即可獲得足夠的抗血小板作用。
3
急性心肌梗死患者氯吡格雷如何選擇負荷量?
年齡 < 75 歲負荷量為 600 mg,年齡 ≥ 75 歲負荷量為 300 mg。
4
STEMI 靜脈溶栓患者如何選擇氯吡格雷劑量?
如年齡 < 75 歲,建議在阿司匹林基礎(chǔ)上給予氯吡格雷(300 mg 負荷劑量,維持劑量 75 mg qd),維持 12 個月;
如年齡 ≥ 75 歲,則使用氯吡格雷首次劑量 75 mg,并維持 75 mg qd 治療 12 個月。
5
服用氯吡格雷患者停藥多久可行外科手術(shù)?
每天予氯吡格雷 75 mg 維持治療,抑制 ADP 誘導血小板聚集的作用在 3~7 天達到穩(wěn)態(tài),血小板聚集的平均抑制水平維持在 40%~60%。治療終止后一般約在 5 天內(nèi)血小板聚集和出血時間逐漸回到基線。
因此,行外科手術(shù)停氯吡格雷至少 5 天。
6
氯吡格雷常見不良反應?
皮疹(4%)、腹瀉(5%)、腹痛(6%)、消化不良(5%)、顱內(nèi)出血(0.4%)、消化道出血(2%)、嚴重粒細胞減少(0.04%)。
7
血小板計數(shù)低于多少不建議應用抗血小板藥物?
若 ACS 患者血小板計數(shù)低于 30 × 10^9/L,不建議繼續(xù)抗血小板治療,應該積極糾正原發(fā)疾病后再評估抗血小板治療的療效和安全性。
8
抗血小板藥物致出血,病情穩(wěn)定后多久可恢復抗血小板藥物?
一般 3~5 d 后恢復 P2Y12 受體抑制劑,5~7 d 后恢復阿司匹林
9
氯吡格雷與替格瑞洛怎么轉(zhuǎn)換?

圖源:《冠心病雙聯(lián)抗血小板治療中國專家共識》
10
是否需要常規(guī)進行血小板功能和基因分型檢測?
根據(jù) CYP2C19 的不同基因型表現(xiàn),患者人群可分為超快、快速、中間和慢代謝型。
約 18%~45% 的人群為中間代謝型,2%~15% 為慢代謝型,這兩型均與氯吡格雷低反應性顯著相關(guān)。
而在亞洲,中間和慢代謝型的患者比例分別達到了約 50% 和 13%~23%,遠高于歐美國家。因此,國人易出現(xiàn)氯吡格雷抵抗。
但根據(jù)《冠心病雙聯(lián)抗血小板治療中國專家共識》,目前證據(jù)尚不支持常規(guī)進行血小板功能和基因分型檢測以指導抗血小板策略選擇。
但是在特定的情況下,比如具備高缺血風險因素(如 ACS、多支彌漫病變合并糖尿病、≥ 3 個支架植入、分叉病變植入 2 個支架、支架總長度 > 60 mm、慢性完全閉塞病變 PCI、既往足夠抗血小板治療下出現(xiàn)支架內(nèi)血栓)的患者可以進行血小板功能指導的 DAPT 升階治療。
高出血風險患者(如既往大出血和/或既往出血性卒中、貧血、雙通路抗栓治療過程中出現(xiàn)臨床有意義的出血)可以進行血小板功能和基因分型檢測指導的 DAPT 降階治療。