5-羥色胺1A受體[serotonin type_(1A)receptor ,5-HT1A]屬于A類G蛋白偶聯(lián)受體家族（GPCRs），在降低血壓和心率發(fā)揮關(guān)鍵作用。5-HT1A受體以高密度存在于大腦皮層，海馬，腦隔膜，杏仁核和中縫核中，也以低量存在于基底神經(jīng)節(jié)和丘腦中。 5-HT1A受體激動劑丁螺環(huán)酮和福美沙龍顯示出緩解焦慮和抑郁的功效，并且丁螺環(huán)酮和坦度螺酮目前被批準(zhǔn)用于世界各地的這些適應(yīng)癥。一些非典型抗精神病藥如阿立哌唑也是5-HT1A 受體的部分激動劑，并且有時以低劑量用作抗抑郁藥如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)的增強(qiáng)劑。5-HT1A 受體活化誘導(dǎo)各種激素的分泌，包括皮質(zhì)醇，皮質(zhì)酮，促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH），催產(chǎn)素，催乳素，生長激素和β-內(nèi)啡肽。催產(chǎn)素釋放可能有助于在受體活化時觀察到的親社會性，抗惡化和抗焦慮性質(zhì)。β-內(nèi)啡肽分泌可能有助于抗抑郁，抗焦慮和鎮(zhèn)痛作用。5-HT1A受體激活是降低沖動、增加社交性、減少食物攝入、抗焦慮、降低血壓和心率、抗抑郁的重要藥物靶點(diǎn)。

愛思益普團(tuán)隊(duì)已構(gòu)建5-HT1A受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系，完成了5-HT1A受體藥物體外篩選模型。

北京愛思益普生物科技股份有限公司專注于從靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)驗(yàn)證、先導(dǎo)化合物篩選、優(yōu)化到臨床前候選分子階段的創(chuàng)新藥一體化生物學(xué)服務(wù)平臺，覆蓋在腫瘤，免疫，心血管，中樞神經(jīng)系統(tǒng)等疾病領(lǐng)域，整合蛋白科學(xué)、酶學(xué)、細(xì)胞學(xué)、體內(nèi)外藥物代謝動力學(xué)、藥理學(xué)等平臺，支持創(chuàng)新藥物研發(fā)項(xiàng)目，支持基礎(chǔ)科研與臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)業(yè)務(wù)