坦索羅辛為腎上腺素受體α1亞型α1A的特異性拮抗劑，屬治療前列腺增生癥用藥。主要通過選擇性阻斷尿道、膀胱頸及前列腺中腎上腺素α1A受體，使平滑肌松馳，從而改善前列腺增生所致的排尿困難等癥狀，治療后數(shù)小時至數(shù)天即可改善癥狀，適用于治療具有中重度下尿路癥狀的前列腺增生患者。

坦索羅辛的特點是：

1、能選擇性地阻斷α1受體，對α1受體的親和力較對α2受體強(qiáng)5400~24000倍，這一特性可使其療效增強(qiáng)，不良反應(yīng)減少。

2、由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α受體主要為α1A受體，故坦索羅辛對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌具有高選擇性阻斷作用，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此療效明顯且可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的危險。

3、可降低尿道內(nèi)壓曲線中前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。

坦索羅辛與下列4個藥物一起服用效果好：

1、非那雄胺：

年齡和雄激素水平是導(dǎo)致良性前列腺增生的必要條件，雄激素對前列腺的作用由雙氫睪酮介導(dǎo)，在前列腺內(nèi)5α-還原酶的作用下，睪酮轉(zhuǎn)化為活性更強(qiáng)的雙氫睪酮，5α-還原酶有I型和II型兩種亞型，I型主要分布在肝臟和皮膚，少量分布于前列腺，II型主要分布在前列腺。

非那雄胺屬于II型5α-還原酶抑制劑，通過特異性地抑制II型5α-還原酶活性，抑制體內(nèi)睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)變，進(jìn)而降低前列腺內(nèi)的雙氫睪酮含量，達(dá)到縮小前列腺體積、改善下尿路癥狀的治療目的。適用于前列腺體積增大并伴中、重度下尿路癥狀的前列腺增生患者，對于具有高臨床進(jìn)展風(fēng)險的患者，非那雄胺具有延緩進(jìn)展作用，包括減少急性尿潴留或需要接受手術(shù)治療的風(fēng)險。非那雄胺起效時間相對較慢，半年至1年才可獲得最大療效，且需長時間(6年) 服用確保療效持續(xù)穩(wěn)定。

坦索羅辛聯(lián)合非那雄胺治療，在降低前列腺增生臨床進(jìn)展方面優(yōu)于任何一種單獨藥物應(yīng)用，且在改善 下尿路癥狀以及最大尿流率方面具有更好的療效，適用于具有中重度下尿路癥狀并且有前列腺增生進(jìn)展風(fēng)險的前列腺增生患者 (前列腺體積>40mL)。

2、索利那新：

目前，已知人體5種M受體亞型(M1-M5)，其中M2和M3受體亞型主要在逼尿肌表達(dá)，盡管其中M3受體在膀胱中僅約占20%，但其是目前已知唯一直接參與膀胱收縮的重要受體。因此，M受體拮抗劑對M3受體的選擇性作用尤為重要。

索利那新屬于選擇性M3受體拮抗劑，主要通過抑制逼尿肌中的M3受體來緩解逼尿肌過度興奮，降低膀胱敏感性，從而改善前列腺增生患者的儲尿期癥狀，主要用于治療儲尿期癥狀為主的中重度下尿路癥狀患者。

坦索羅辛治療前列腺增生患者下尿路癥狀癥狀4～6周時，如果儲尿期癥狀改善不明顯，加用索利那新能夠顯著改善尿急、尿頻、夜尿等癥狀。目前多數(shù)研究中聯(lián)合治療療程為4～12周。有研究結(jié)果顯示，坦索羅辛與索利那新聯(lián)合治療的療效優(yōu)于坦索羅辛單獨應(yīng)用。適用于以儲尿期癥狀為主的中重度下尿路癥狀且單用任何一種藥物儲尿期癥狀緩解不理想的前列腺增生患者，聯(lián)合治療前后必須監(jiān)測剩余尿量的變化。

3、米拉貝?。?/p>

β3受體是逼尿肌平滑肌細(xì)胞表達(dá)的主要β受體，β3腎上腺素受體激動劑刺激這一受體能誘導(dǎo)逼尿肌松弛，從而改善膀胱儲尿功能。

米拉貝隆屬于β3受體激動劑，可選擇性激動膀胱的β3受體、使逼尿肌舒張，增加儲尿容量和排尿間隔，不影響膀胱排空，減少急性尿潴留的情況發(fā)生，適用于主要以儲尿期癥狀為主的中重度下尿路癥狀患者。

坦索羅辛聯(lián)合米拉貝隆，適用于坦索羅辛單獨應(yīng)用后儲尿期癥狀持續(xù)不緩解的前列腺增生患者 。

4、他達(dá)拉非：

他達(dá)拉非屬于5型磷酸二酯酶抑制劑，可增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷含量，從而降低逼尿肌、前列腺和尿道平滑肌張力。適用于前列腺增生所致下尿路癥狀的治療。 臨床研究表明，服用他達(dá)拉非可顯著降低國際前列腺癥狀評分(IPSS) ，減輕下尿路癥狀，改善患者生活質(zhì)量。適用于伴或不伴有勃起功能障礙的中重度下尿路癥狀患者。

對于同時有下尿路癥狀和勃起功能障礙的前列腺增生患者，使用坦索羅辛和他達(dá)拉非聯(lián)合治療比單獨使用坦索羅辛更有效。