UNC1999 是一種 SAM 競(jìng)爭(zhēng)性、強(qiáng)效和選擇性的 EZH1/2 抑制劑，IC50 分別為 10 nM 和 45 nM。

圖1.UNC1999分子結(jié)構(gòu)

UNC1999基礎(chǔ)信息

產(chǎn)品名：UNC1999； 一種有效, 選擇性和SAM-競(jìng)爭(zhēng)性的 EZH2 和 EZH1 抑制劑；?a SAM-competitive, potent and selective inhibitor

CAS號(hào)：1431612-23-5

結(jié)構(gòu)式：CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C

分子式：C33H43N7O2

分子量：570

閃點(diǎn)：440.4±34.3 °C

沸點(diǎn)：804.7±65.0 °C at 760 mmHg

密度：1.2±0.1 g/cm3

溶解度：DMSO：可溶性15毫克/毫升，透明

性狀：白色至米色固體

儲(chǔ)藏條件：在-4°C下儲(chǔ)存（1-2周），在-20°C下儲(chǔ)存時(shí)間更長(zhǎng)（1-2年）。

使用案例

圖2.UNC1999在體外與地塞米松（DEX）協(xié)同作用，并在側(cè)腹異種移植模型中抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。A.顯示UNC1999（3.7μM）和DEX（31μM體外）之間協(xié)同作用的代表性條形圖。B.具有代表性的蛋白質(zhì)印跡，顯示單獨(dú)使用藥物和體外聯(lián)合治療后對(duì)不同靶點(diǎn)的評(píng)估。攜帶~25mm 3腫瘤的C.NOD / SCID小鼠被隨機(jī)分為4組：1）載體;2） UNC1999， 150 毫克/千克， 管飼法;3）DEX，1毫克/千克，腹腔內(nèi)和4）組合。進(jìn)行了三個(gè)獨(dú)立的實(shí)驗(yàn)。顯示了治療開(kāi)始后2周的代表性腫瘤生長(zhǎng)數(shù)據(jù)和腫瘤體積（* p<0.05;** p<0.01）。?

——biofount范德生物（貨號(hào)：FMK20607）