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ADC連接子

品牌：MedChemExpress (MCE)

MCE 國際站：ADC Linker

靶點描述：抗體-藥物偶聯物 (ADC) 由理想的單克隆抗體、活性細胞毒性藥物和適當的接頭組成。合適的抗體與細胞毒藥物之間的接頭提供了特異性的橋梁，從而有助于抗體選擇性地將細胞毒藥物遞送至腫瘤細胞，并在腫瘤部位準確釋放細胞毒藥物。除了綴合之外，接頭還在 ADC 的制備和儲存階段以及全身循環(huán)期間維持 ADC 的穩(wěn)定性。目前正在進行臨床評估的ADC包含的接頭大多分為兩類：可切割的和不可切割的?？闪呀饨宇^依賴于細胞內的過程來釋放毒素，例如細胞質減少、溶酶體暴露于酸性條件或細胞內特定蛋白酶的裂解。不可切割的接頭需要 ADC 的抗體部分發(fā)生蛋白水解降解以釋放細胞毒性分子，細胞毒性分子將保留接頭和連接到抗體的氨基酸。接頭的選擇取決于靶標，基于抗體-靶標抗原復合物的內化和降解知識，以及偶聯物的臨床前體外和體內活性比較。此外，接頭的選擇也受使用哪種細胞毒素的影響，因為每個分子都有不同的化學限制，而且藥物結構通常適合特定的接頭。